Содержание

Настойка валерианы | Настойка-валерианы

DAVATI — Грузия


Лекарственная форма:
Спиртовая настойка валерианы.

Синонимы:
Настойка валерианки.

Состав:
Измельченные корни валерианы при 200,0 70% этиловый спирт 1л до получения настойки.

Вспомогательные вещества:
Этиловый спирт 70%.

Описание: 
Препарат темно красного оттенка (темнеет при взаимодействии солнечного света), сладковатого вкуса и специфическим ароматом.

Фармакологическая группа:
Пара лечебное средство. 

Фармакологические свойства:
Препарат лекарственного происхождения вызывает четко выраженный седативный эффект, успокоительный эффект выражается медленно но стабильно. Исчезает раздражительность, улучшается сон. В результате действия настойки валерианы уменьшается раздражительность нервной системы.     Также препарат обладает желчегонным действием, улучшает секрецию органов желудочно-кишечного тракта, расширяет коронарные сосуды.

   Лечебное действие проявляется при систематическом использовании. 

Показания:
Препарат применяется при повышенной раздражительности, бессоннице. При  легком нарушении функции  желудочно-кишечного тракта, как правило, в  комбинированной терапии. 

Побочные явления:
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения:
Принимается перорально 3-4 раза в день по 20-30 капель. Детям при однократном поёме назначается количество капель в зависимости от возраста.

Осторожность:
Настойка валерианы потенциально влияет на действие седативных препаратов. Прежде чем начать употребления препарата проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.  При обнаружении визуального дефекта употребление препарата недопустимо.
Взаимодействие с другими препаратами:
Взаимодействие с фармадинамическими барбитуратами (Фенобарбиталом) транквилизаторами ( Нитразепам, Диазепам) укрепляет противосудорожное действия и укрепляет сон.
Фармакокинетические адсорбенты, закрепляющие средства уменьшают всасывание валерианы в пищеварительный тракт. 

Особые указания:
Настойка валерианы потенциально влияет на  действие снотворных, спазмолитических и  седативных препаратов.

Передозировка:
Прием в больших дозах может вызвать сонливость, ухудшение общего настроение которое проходит после временного прекращение приема препарата.

Побочные действие:
Препарат обычно хорошо переносится кроме больных с повышенной чувствительностью, у которых отмечается упадок работоспособности, слабость, недомогание, симптомы исчезают после уменьшении дозы.    

Срок годности: 3 года.
Употребление препарата недопустимо после истечения срока годности.

Форма выпуска:
25 мл в темном стеклянном флаконе.

Условия хранения:
Хранить в недоступном от света прохладном месте.

1.

Лекарственные препараты для медицинского применения (далее

1. Лекарственные препараты для медицинского применения (далее — лекарственные препараты), предназначенные для внутреннего применения, производство которых, а также их продажа и передача производителями лекарственных средств осуществляются в таре, содержащей объем лекарственного препарата не более 25 миллилитров:

 

Международное непатентованное наименование, или группировочное наименование, или химическое наименование, или состав

<*>

Лекарственная форма <*>

Боярышника плоды + Шиповника плоды + Элеутерококка колючего корневища с корнями + Эхинацеи пурпурной трава + Клюквы четырехлепестной ягоды + Смородины черной ягоды

Боярышника плодов настойка + Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + Дифенгидрамин + Мяты перечной листьев настойка + Пустырника травы настойка

капли для приема внутрь спиртовые

Боярышника плоды

Валерианы лекарственной корневища с корнями

Витамин Е + Ламинарии слоевищ экстракт

капли для приема внутрь спиртовые;

раствор для приема внутрь спиртовой

Гриб березовый

Календулы лекарственной цветки

Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Хмеля соплодий масло + Этилбромизовалерианат

капли для приема внутрь

Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат

капли для приема внутрь

Душицы обыкновенной травы масло + Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат

капли для приема внутрь

Перца водяного трава

экстракт для приема внутрь жидкий

Подорожника большого листья

Пустырника трава

Чеснока посевного луковиц экстракт

Открыть полный текст документа

состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это успокаивающее средство. Действие препарата обусловлено содержанием в нем эфирного масла, содержащего сложные эфиры спирта борнеола, изовалериановой кислоты. Уменьшает возбудимость клеток центральной нервной системы. Обладает седативным эффектом, который проявляется медленно, но стабильно.Имеет слабое спазмолитическое воздействие.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: корня валерианы (valerianae radix) настойка (25 мл/флакон).

Вспомогательные вещества: экстрагент в виде этанола 70%.

Выпускается Валерианы Настойка в форме настойки для перорального применения.

Показания

Показан препарат Валерианы Настойка:

— при легких формах неврозов;

— при нарушениях сна неорганического происхождения;

— при повышенной нервной возбудимости;

— для купирования симптомов стресса;

— при легких функциональных сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания

Валерианы Настойка не применяется:

— при непереносимости компонентов;

— при аллергии на растения семейства Жимолостные;

— при депрессии, других состояниях, сопровождающихся угнетением деятельности центральной нервной системы;

— детям до 12 лет.

С осторожностью применяется:

— при тяжелом нарушении печеночной функции;

— при тяжелом заболевании печени в прошлом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Валерианы Настойка не применяется в эти периоды (данных относительно безопасности применения недостаточно).

Способ применения и дозы

Препарат Валерианы Настойка применяют внутрь, после еды.

Стандартная доза для взрослых — 20—30 капель настойки 3—4 раза в сутки. Стандартная доза для детей старше 12 лет — 1 капля на год жизни 3—4 раза в сутки.

Продолжительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента, демонстрируемого терапевтического эффекта, переносимости препарата.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие алкоголя, снотворных, седативных, анальгетических, анксиолитических, спазмолитических препаратов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головная боль, дрожание рук, общая слабость, головокружение, боль в животе, вялость, ощущение сжатия за грудиной, расширение зрачков, снижение остроты слуха и/или зрения, тошнота, тахикардия.

При значительном превышении дозы препарата или выявлении симптомов передозировки рекомендуется временно прекратить прием, обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки предусматривает отмену препарата, промывание желудка, назначение энтеросорбентов, принятие большого количества жидкости, проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: головокружение, угнетение эмоциональных реакций, сонливость, депрессия, снижение умственной и/или физической работоспособности, общая слабость.

Пищеварительные расстройства: тошнота.

Иммунные расстройства: проявления гиперчувствительности, включая экзантему, зуд, гиперемию. В исключительных случаях возможны выраженные аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу).

Условия и сроки хранения

Хранить препарат Валерианы Настойка в оригинальной упаковке в недоступном для ребенка месте. Температурный режим — до +25 °С, относительная влажность воздуха — не выше 75%.

Срок годности данного средства — пять лет.

Запрещено применение после истечения обозначенного на упаковке срока годности.

Родители обязаны обеспечить безопасность своих детей, исключив возможность их доступа к лекарственным средствам.

Валериана — Американский ботанический совет

Введение

Валериана — многолетнее растение, которое дает летом гроздья розовых или белых цветов и вырастает до 5 футов в высоту. 1 Он произрастает в Азии и Европе, натурализовался в северо-восточной Америке и широко культивируется в Бельгии, Нидерландах, Франции, Германии, Восточной Европе, Японии и США. 2,3 Существует более 250 видов рода Valeriana . 4 В США и Европе V. officinalis является наиболее часто используемым и изучаемым видом.

Происхождение названия рода, Valeriana , неясно. Возможно, он был назван в честь немецкого врача и ботаника Валериуса Кордуса (1515–1544). 5 Другие считают, что это название происходит от латинского слова valere , означающего «быть здоровым». До 9 -го или 10 -го века н.э. растение, известное как валериана, называлось по-разному: phu, fu, amantilla , setwall (или setewale ), thericaria , marinella , genicularis и terdina . 5

Некоторые современные популярные писатели ошибочно приняли лекарство от тревожности валиум® (диазепам) как производное от валерианы, но это не так. Между ними нет никакой связи, кроме фонетического сходства.

История и культурное значение

Валериан имеет долгую историю использования в медицине, начиная с эпохи греческих врачей Гиппократа (около 460-377 гг. До н.э.) и Диоскорида (1 век н.э.), которые прописывали его в качестве снотворного. 6 Гален (около 130-200 гг. Н. Э.), Врач римского императора Марка Аврелия, прописал его от бессонницы. 6 Среди античных авторов он был также зарегистрирован как мочегонное средство и стимулятор менструального цикла. 7 Валериана использовалась для лечения нервозности, дрожи, головных болей и учащенного сердцебиения в 16 веках. 5 В Англии во время Второй мировой войны валериану использовали для снятия стресса, вызванного воздушными налетами. 5

Некоторые фольклористы приписывают валериану агенту, использовавшемуся легендарным Крысоловом из Гамлена для избавления немецкого города Гамелин от крыс.Исследования на животных, тестирующие валериану на крысах, показали анксиолитический эффект (уменьшение беспокойства, возбуждения и напряжения). 8,9

В Соединенных Штатах валериана широко используется в качестве пищевой добавки в виде спиртовых настоек, настоев (чаев), а также в виде порошкообразного и сухого экстракта сырого корня в капсулах и таблетках. Часто валериану сочетают с другими травами, которые, как известно, улучшают сон, такими как хмель ( Humulus lupulus , Cannabaceae), пассифлора ( Passiflora incarnata , Passifloraceae) и мелисса ( Melissa officinalis , Lamiaceae). 10

Фармакопея США предоставляет монографии по стандартам качества пищевых добавок для корня валерианы, порошкового экстракта корня валерианы и таблеток валерианы, которые содержат порошкообразный экстракт корня валерианы. 11 Стандарты валерианы были опубликованы в национальных фармакопеях Австрии, Франции, Великобритании, Венгрии и России, в том числе. 10 Большинство из них были заменены Европейской фармакопеей , которая предоставляет монографии стандартов качества фармацевтических продуктов для настойки валерианы, сухого водно-спиртового экстракта и сухого корня. 12

В 1985 году Немецкая комиссия E одобрила внутреннее применение валерианы при беспокойстве и нарушениях сна, вызванных нервными расстройствами. 6 Европейский научный кооператив по фитотерапии (ESCOP), неофициальная группа ученых в Европе, отмечает, что валериана используется при «напряжении, беспокойстве и раздражительности, с трудностями при засыпании». 13 В целях лицензирования лекарственных средств Европейское агентство по оценке лекарственных средств (EMEA) разрешает показания для «снятия легкого нервного напряжения и нарушений сна.” 14 Кроме того, Управление натуральных продуктов для здоровья Канады (NHPD) также признает успокаивающее действие валерианы. 15

Растущее число клинических испытаний показало, что различные типы препаратов валерианы полезны для уменьшения беспокойства, 16-20 , а также для улучшения качества сна и уменьшения количества времени, необходимого для засыпания. 21-42 В 2 клинических испытаниях валериана (принимаемая накануне вечером) не оказывала значительного влияния на настороженность, время реакции, концентрацию внимания, вождение или работу тяжелой техники, 43,44 , несмотря на такие предостережения со стороны EMEA. Дополнительные клинические испытания были проведены на фиксированной комбинации экстракта валерианы (500 мг; сила экстракта не указана) с экстрактом другого популярного традиционного седативного растения, хмеля (120 мг; концентрация экстракта не указана), продемонстрировав улучшенное качество и продолжительность сон и легкость засыпания. 45-47

Массовый объем продаж валерианы в США в 2007 году составил 2 947 351 доллар; эта статистика составляет лишь около 15% от общего рынка пищевых добавок на травах в Соединенных Штатах. 48 Большая часть валерианы, продаваемой в Соединенных Штатах, поступает из культурных источников. 49 В настоящее время существует большой спрос на сертифицированный органический материал.

— Гейл Энгельс

Список литературы

  1. Баун Д. Новая энциклопедия трав и их применения Американского общества трав . Лондон: Дорлинг Киндерсли Лтд .; 2001.
  2. Брэдли П. Британский сборник трав. об. 1. Дорсет, Великобритания: Британская ассоциация фитотерапии; 1992 г.
  3. Wichtl M. Лекарственные средства растительного происхождения и фитофармацевтические препараты . 3-е изд. Штутгарт: издательство Medpharm GmbH Scientific Publishers; 2004.
  4. Валериан. Центр фитотерапии и исследований Тан. 2003. Доступно по адресу: http://tangcenter.uchicago.edu/herbal_resources/valerian. штмл. По состоянию на 19 октября 2005 г.
  5. Grieve M. Современные травы. об. 2. Нью-Йорк: Dover Books; 1971.
  6. Блюменталь М., Гольдберг А., Бринкманн Дж., Ред. Фитотерапия: расширенные монографии Комиссии E.Остин, Техас: Американский ботанический совет; Ньютон, Массачусетс: Коммуникации в интегративной медицине; 2000.
  7. Фостер С. Валериан. Серия ботанических буклетов — 13. Американский ботанический совет. Доступно по адресу: http://www.herbalgram.org/default. asp? c = валериана. По состоянию на 21 октября 2005 г.
  8. Hattesohl M, Fiestel B, Sievers H, et al. Экстракты валерианы лекарственной L. s.l. проявляют анксиолитический и антидепрессивный эффекты, но не обладают седативными или миорелаксантными свойствами. Фитомедицина . Январь 2008; 15 (1-2): 2-15.
  9. Петерс Э., Дриссен Б., Стигманс Р., Хенот Д., Гирс Р. Влияние дополнительных триптофана, витамина Е и растительных продуктов на реакцию свиней на вибрацию. J Anim Sci . Август 2004 г.: 82 (8): 2410-2420.
  10. Блюменталь М., Холл Т., Гольдберг А., Кунц Т., Динда К., Бринкманн Дж., Вольшлэгер Б., ред. Клиническое руководство по травам ABC. Остин, Техас: Американский ботанический совет; 2003.
  11. Валериан. Фармакопея США 31 Национальный формуляр 26 . 2007 г.Роквилл, Мэриленд: Фармакопея США.
  12. Корень валерианы, настойка валерианы, сухой водно-спиртовой экстракт валерианы. Европейская фармакопея 6 th ed . Штутгарт: Deutscher Apotheke Verlag; 2008.
  13. Европейский научный кооператив по фитотерапии. Монографии ESCOP . 2-е изд . Нью-Йорк: Тим Нью-Йорк; 2003.
  14. Комитет по лекарственным средствам на травах (HMPC) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMEA). Заключительная монография сообщества по травам на Valeriana officinalis L., Radix. Лондон, Великобритания: Европейское агентство по оценке лекарственных средств; 2006.
  15. Управление натуральных продуктов для здоровья, Валериан. В: Сборник монографий NHPD. Оттава, Онтарио: Управление Министерства здравоохранения Канады по натуральным продуктам для здоровья; 2007.
  16. Bourin M, Bougerol T, Guitton B, Broutin E. Комбинация растительных экстрактов в лечении амбулаторных пациентов с расстройством адаптации с тревожным настроением: контролируемое исследование по сравнению с плацебо. Fundamental & Clin Pharmacol. 1997; 11: 127-132.
  17. Sousa M, Pacheco P, Roldao V.Двойное слепое сравнительное исследование эффективности и безопасности Валдисперта® и клобазапама. KaliChemie Медицинские исследования и информация . 1992.
  18. Конен Р., Освальд В. Влияние валерианы, пропранолола и их комбинации на активацию, работоспособность и настроение здоровых добровольцев в условиях социального стресса. Pharmacopsychiatry 1988; 21: 447-448.
  19. Панижель М. Лечение тревожных состояний средней степени тяжести [на немецком языке]. Therapiewoche 1985; 35: 4659-4668.
  20. Boeters U. Лечение нарушений контроля вегетативной нервной системы валепотриатом (Valmane). Munch Med Wochenschr . 1969; 111: 1873–1876.
  21. Бальдерер Г., Борбели А. Влияние валерианы на сон человека. Психофармакология. 1985; 87: 406-409.
  22. Chauffard F, Heck E, Leathwood P. Обнаружение мягких седативных эффектов: валериана и сон у человека. Experimentia. 1982; 37: 622.
  23. Dressing H, Kohler S, Muller W. Улучшение качества сна с высокой дозой препарата валерианы-мелиссы. Психофармакотерапия 1996; 3: 123-130.
  24. Донат Ф., Киспес С., Дифенбах К. и др. Критическая оценка влияния экстракта валерианы на структуру и качество сна. Фармакопсихиатрия. 2000; 33: 47-53.
  25. Dorn M. Эффективность и переносимость Baldrian по сравнению с оксазепамом при неорганической и непсихиатрической бессоннице: рандомизированное двойное слепое клиническое сравнительное исследование [на немецком языке]. Forsch Komplementarmed Klass Naturheilkd. 2000; 7 (2): 79-84.
  26. Dressing H, Riemann D. Бессонница: равноценны ли комбинации Валериана / Мелисса бензодиазепину? [на немецком]. Therapiewoche. 1992; 42: 726-736.
  27. Фрэнсис А.Дж., Демпстер Р.Дж. Влияние валерианы, Valeriana edulis , на нарушения сна у детей с интеллектуальным дефицитом: рандомизированное исследование. Фитомедицина . 2000; 9 (4): 273-279.
  28. Gessner B, Klasser M. Исследования влияния Harmonicum Much® на сон с использованием полиграфических записей ЭЭГ. EEG EMG Z Elecktroenzephalogr Verwandte Geb. 1984; 15: 45-51.
  29. Янсен В. Двойное слепое исследование с балдриседоном [на немецком языке]. Therapiewoche. 1977; 27: 2779-2786.
  30. Kamm-Kohl A, Jansen W, Brockmann P. Moderne Baldriantherapie gegen nervosa storungen im senium. Med Welt. 1984; 35: 1450-1454.
  31. Leathwood P, Chauffard F. Водный экстракт валерианы сокращает задержку засыпания человека. Planta Med. 1985; 144-148.
  32. Leathwood P, Chauffard F.Количественная оценка эффектов мягких седативных средств [обзор]. J Psych Res. 1982; 17: 115-122.
  33. Leathwood P, Chauffard F, Heck E, Munoz-Box R. Водный экстракт корня валерианы ( Valeriana officinalis L.) улучшает качество сна у человека. Pharmacol Biochem Behav. 1982; 17: 65-71.
  34. Lindahl O, Lindwall L. Двойное слепое исследование препарата валерианы. Pharmacol Biochem Behav. 1989; 32: 1065-1066.
  35. Орт-Вагнер С, Рессин В, Гридерих И. Фитоседативное средство от нарушений сна, содержащее экстракты корня валерианы, зерен хмеля и листьев мелиссы [на немецком языке]. Z Phytother. 1995; 16: 147-152,155-156.
  36. Rodenbeck A, Simen S, Cohrs S, et al. Изменения структуры стадий сна как особенность ГАМКергических эффектов препарата валериана-хмель у пациентов с психофизиологической бессонницей. Somnolgie. 1998; 2: 26-31.
  37. Schellenberg R, Schwartz A, Schellenberg V, Jahing L. Количественный ЭЭГ-мониторинг и психометрическая оценка терапевтической эффективности Biral N при психосоматических заболеваниях. Натурамед. 1994; 4: 9.
  38. Schmidt-Voigt J. Лечение нервных расстройств и беспокойства с помощью успокаивающих средств чисто растительного происхождения [на немецком языке]. Therapiewoche. 1986; 36: 663-667.
  39. Schmitz M, Jackel M. Сравнительное исследование для оценки качества жизни пациентов с экзогенными нарушениями сна (временные нарушения сна и нарушения сна), получавших препарат валерианы хмеля и препарат бензодиазепина [на немецком языке]. Wien Med Wochenschr. 1998; 148: 291-298.
  40. Schulz H, Stolz C, Mueller J. Влияние экстракта валерианы на полиграфию сна у плохо спящих: пилотное исследование. Фармакопсихиатрия. 1994; 27: 147-151.
  41. Vorbach E, Gortelmayer R, Bruning J. Лечение бессонницы: эффективность и переносимость экстракта валерианы [на немецком языке]. Psychopharmakother. 1996; 3: 109-115.
  42. Ziegler G, Ploch M, Miettinen-Baumann A, Collet W. Эффективность и переносимость экстракта валерианы LI 156 по сравнению с оксазепамом при лечении неорганической бессонницы — рандомизированное двойное слепое сравнительное клиническое исследование. евро J Med Res . 2002; 7 (11): 480-486.
  43. Kuhlmann J, Berger W, Podzuweit H, Schmidt U. Влияние лечения валерианой на «время реакции, бдительность и концентрацию» у добровольцев. Фармакопсихиатрия. 1999; 32: 235-241.
  44. Albrecht M, Bergner W, Laux P, Martin C. Психофармацевтические препараты и безопасность дорожного движения: влияние таблеток Euvegal® forte, покрытых сахаром, на способность вождения и комбинированные эффекты с алкоголем. Zeitschrift fur Allgemein Medizin. 1995; 71: 1215-1225.
  45. Lataster MJ, Brattström A. Лечение пациентов с нарушениями сна: эффективность переносимости таблеток валерианы и хмеля. Notabene Medici. 1996; 4: 182-185.
  46. Fussel A, Wolf A, Brattström A. Влияние фиксированной комбинации экстракта валерианы и хмеля (Ze 9109) на полиграфию сна у пациентов с неорганической бессонницей: пилотное исследование. Eur J Med Res. 2000; 5: 385-390.
  47. Vonderheid-guth B, Todorova A, Brattström A, Dimpfel W.Фармакодинамические эффекты комбинации валерианы и экстракта хмеля (Ze 9109) на количественно-топографическую ЭЭГ у здоровых добровольцев. Eur J Med Res. 2000; 5: 139-144.
  48. Cavaliere C, Rea P, Blumenthal M. Продажи растительных добавок в США демонстрируют рост по всем каналам. HerbalGram. 2008; 78: 60
  49. Валериан. В: Превосходные травы: 10 лекарственных растений с перспективой экономического роста. Дендрарий Северной Каролины. 2005. Доступно по адресу: http://www.ncarboretum.org/Superb_Herbs/valerian.html. Доступ 21 октября 2005 г.

корень валерианы от бессонницы | 2002-07-01

Корень валерианы для бессонницы

Сьюзан Т. Марколина, MD

Хотя «» Бессонница в Сиэтле «» была романтической комедией, бессонница — это не смех и не романтика. Бессонница — самая распространенная проблема сна в промышленно развитых странах мира; женщины и пожилые люди подвергаются повышенному риску. 1 Последствия бессонницы включают снижение продуктивности и повышенную подверженность несчастным случаям из-за плохой концентрации внимания, утомляемости и когнитивной дисфункции.

Валериана — одно из самых известных снотворных средств на травах, особенно экстракт корня валерианы (VRE). Европейский вариант, Valeriana officinalis , наиболее часто используется и упоминается в научной литературе, хотя существует более 250 идентифицированных видов этого рода. Первое упоминание о успокаивающих и снотворных свойствах валерианы приписывается древнегреческому врачу и фармацевту Галену (129-199 гг.). 2

Медицинская этиология

Чтобы облегчить вторичную бессонницу, необходимо эффективно лечить психические и медицинские расстройства, вызывающие ее.В таблице 1 описаны эти расстройства. Лечение также должно включать соблюдение пациентом надлежащих правил гигиены сна (см. Таблицу 2) . При стойких симптомах может потребоваться краткосрочная фармакотерапия.

Хотя фармакотерапия первичной бессонницы эффективна, возникают значительные побочные эффекты. Пациенты жалуются на дневную седацию или похмелье. При постоянном употреблении может развиться зависимость, а при приеме в сочетании с алкоголем или наркотиками существует вероятность смертельной передозировки.Таким образом, многие пациенты в поисках облегчения симптомов ищут альтернативные, на первый взгляд более безопасные, естественные варианты лечения травами.

Таблица 1

Причины вторичной бессонницы

,00

• Медицинский

Психиатрическая больница

Делирий (например, вызванный сепсисом или приемом лекарств)

Расстройства настроения

Болевые синдромы

Тревожные расстройства

Эндокринопатии (напр.г., гипертиреоз)

Шизофрения

Сердечная дисфункция (например, ХСН, стенокардия)

Зависимость / злоупотребление психоактивными веществами

Синдром апноэ во сне (центральный, обструктивный)

Деменция

Побочные эффекты лекарств (например, теофиллин, никотин
, кофеин, стероиды)

Хроническая обструктивная болезнь легких

Синдром беспокойных ног / периодические движения конечностей во сне

Гастроэзофагеальный рефлюкс

Адаптировано из: Davidson JRT, Connor KM. Травы для разума. Нью-Йорк: Гилфорд Пресс; 2000 г.

Таблица 2

Рекомендации по гигиене сна

• Поддерживайте регулярный график сна / бодрствования

Разработайте программу ежедневных упражнений

Изолируйте спальню от чрезмерного света, шума, тепла,
и отвлекающих факторов (напр.г., телевидение)

Избегайте тяжелых упражнений перед сном

Избегайте обильных приемов пищи перед сном

Избегайте дневного сна

Избегайте длительного использования рецептурных или безрецептурных снотворных

Избегайте табака, кофеина и алкоголя перед сном

Адаптировано из: Davidson JRT, Connor KM. Травы для разума. Нью-Йорк: Гилфорд Пресс; 2000 г.

Фармакология

Валериана — многолетнее растение, произрастающее в Европе и умеренных зонах Азии. Корень и корневище этого растения используются для изготовления лекарственных препаратов. Его химический состав значительно варьируется от одного вида к другому и у растений одного и того же вида. Различия в условиях выращивания, возрасте корней, времени сбора урожая и методах сушки также влияют на химический состав.

Составляющие

В начале 1900-х годов ученые выделили эфирное масло из подвоя и с тех пор идентифицировали более 150 компонентов.Сесквитерпеновая валенериновая кислота — важный компонент эфирного масла, обладающий значительной седативной и спазмолитической активностью. Однако он не полностью учитывает седативный эффект корня; вместо этого, вероятно, имеет место синергизм между отдельными химическими составляющими. Иридоиды валепотриата, которые составляют от 0,2% до 2% корня, представляют собой сложные эфиры жирных кислот, которые показали некоторую успокаивающую активность в исследованиях на животных. Алкалоиды, такие как актинидин, валерианин и альфа-метилпиррилкетон, также являются основными составляющими корня, но существуют в небольших количествах и не влияют на седативные свойства.

Валереновая кислота, по-видимому, ингибирует ферментную систему, ответственную за распад гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), тем самым увеличивая концентрацию ГАМК и снижая активность ЦНС. Корень валерианы также содержит другие соединения, такие как лигнаны и ГАМК, которые могут объяснить его седативные свойства. 2,3

Исследования на животных

Bos et al. Обнаружили прямую связь между содержанием валепотриата валерианы и токсичностью VRE в исследованиях на животных.Этот эффект был наибольшим у видов Valeria , таких как Valeriana edulis , которые содержат самый высокий уровень валепотриатов; Валериана лекарственная оказалась наименее токсичной в этом отношении. Водные экстракты валерианы не содержат валепотриатов. 4

Клинические исследования

Различные клинические исследования, оценивающие эффективность валерианы при бессоннице, трудно сравнивать, потому что используются разные препараты валерианы, количество пациентов невелико, проверенных результатов мало, а переменные перед сном плохо контролируются. Тем не менее, некоторая информация из нескольких исследований представляется важной.

В многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании, проведенном Vorbach et al., 121 пациент с неорганической бессонницей рандомизировал их для приема алкогольного экстракта валерианы (LI 156) (600 мг / сут) или неотличимого плацебо ежедневно в течение 28 дней. 5 Пациенты не принимали лекарства, мешающие сну. Эффективность сна оценивалась с помощью четырех утвержденных рейтинговых шкал. Пациенты, принимавшие валериану, имели значительно лучшие результаты, чем пациенты, принимавшие плацебо, по шкале общего клинического впечатления через 14 дней и по всем дополнительным показателям сна и настроения через 28 дней.Два пациента из группы плацебо и два пациента из группы валерианы сообщили о нежелательных явлениях. Побочные эффекты валерианы включали головную боль и сонливость на следующее утро.

Leathwood et al сравнили эффекты 400 мг сухого водного экстракта корня валерианы 3: 1 с плацебо и коммерческим препаратом (Hova), который содержал 60 мг валерианы и 30 мг экстракта цветков хмеля у 128 участников (некоторые со сном, а некоторые без него). проблемы). 6 Каждый доброволец протестировал девять образцов (три плацебо, три валерианы, три Hova), представленных в случайном порядке и взятых за 1 час до сна в непоследовательные ночи.Все участники были проинструктированы избегать приема пищи, алкоголя или физических упражнений в тестовые ночи, и на следующее утро результаты были измерены с помощью вопросника. Время ожидания и качество сна были оценены как значительно улучшенные при приеме валерианы по сравнению с плацебо, особенно теми участниками, которые плохо спали. По сравнению с валерианой или плацебо, при приеме Hova сообщалось об увеличении сонливости и тошноты.

Донат и др. Провели рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование с участием 16 пациентов (12 женщин, средний возраст 49 лет) с ранее установленной бессонницей. 7 Двумя критериями включения были диагноз первичной бессонницы и отсутствие острых заболеваний. Пациенты прошли восемь полисомнографических записей на исходном уровне, через 1, 2 и 4 недели для плацебо и валерианы. После однократного приема валерианы не наблюдалось никакого влияния на структуру сна и субъективную оценку сна. После лечения несколькими дозами эффективность сна значительно повысилась для валерианы и плацебо по сравнению с исходной полисомнографией. Однако по сравнению с плацебо валериана уменьшала латентный период медленного сна (21.3 минуты против 13,5 минут соответственно, P <0,05). Исследование показало низкое количество побочных эффектов в период лечения валерианой (три против 18 в периоде плацебо). Авторы пришли к выводу, что лечение экстрактом валерианы продемонстрировало положительное влияние на структуру сна и восприятие сна у пациентов с бессонницей.

Kuhlmann и др. Исследовали влияние лечения валерианой на время реакции, настороженность и концентрацию внимания у здоровых людей. 8 В этом рандомизированном контролируемом двойном слепом исследовании приняли участие 102 добровольца мужского и женского пола.Эффект первоначально исследовали утром после однократного приема вечерней дозы экстракта корня валерианы (600 мг), флунитразепама (1 мг) или плацебо, а затем после двух недель вечернего приема валерианы или плацебо. Первичным критерием исхода было время реакции, измеренное с помощью Венского детерминационного теста. Вторичные критерии включали тест на бдительность, тест слежения, качество сна и критерии безопасности.

Однократное введение валерианы не ухудшило время реакции, концентрацию и координацию участников исследования по сравнению с плацебо.Флунитразепам вызывал ухудшение этих результатов по сравнению с плацебо. Результаты, полученные через 14 дней, подтвердили отсутствие статистических различий между валерианой и плацебо по времени реакции и другим результатам психометрических тестов. Наблюдалась тенденция к улучшению качества сна для валерианы по сравнению с плацебо, которая не достигла статистической значимости. Валериана и плацебо статистически не различались в отношении побочных эффектов.

Побочные эффекты

Острые побочные эффекты могут включать легкие головные боли, тошноту, нервозность, сердцебиение и утреннюю сонливость.Хотя в большинстве отчетов описывается отсутствие остаточных утренних эффектов на бдительность и концентрацию, некоторые предполагают, что нарушение бдительности и обработки информации действительно имеет место. Это нарушение зависит от дозы и достигает пика в течение первых нескольких часов после перорального приема дозы валерианы. Поэтому пациентов следует предостеречь от вождения или эксплуатации опасного оборудования в течение первых нескольких часов после приема внутрь.

Сообщалось о нескольких случаях гепатотоксичности, связанных с длительным использованием однокомпонентных препаратов валерианы.Поскольку в описанных случаях использовались различные дозировки и безопасно применялись более высокие дозы, эти гепатотоксические реакции могли быть идиосинкразическими. 9 Кроме того, Гарджес сообщил о случае пациента, который годами принимал ВРЭ, когда он был госпитализирован для операции по аортокоронарному шунтированию. VRE был внезапно прекращен, что привело к синдрому отмены, который отреагировал на внутривенное введение мидазолама, который постепенно уменьшался. 10

Недостаточно данных для определения эффективности и безопасности ВРЭ у детей младше 18 лет и беременных женщин; Валериану не следует употреблять в этих популяциях.

Лекарственное взаимодействие

Валериана может усиливать седативное действие алкоголя и других седативных препаратов. Есть данные, что валериана может ингибировать фермент цитохрома P450 3A4; он может повышать уровень таких препаратов, как ловастатин, кетоконазол, фексофенадин, этопозид, паклитаксел, винбластин и винкристин, которые метаболизируются этим путем. 11

Дозировка

В контролируемых испытаниях здоровых субъектов и пациентов с нарушениями сна было показано, что дозы VRE в диапазоне от 300 до 900 мг помогают улучшить сон, хотя дозировка не изучалась систематически. 3,12

Состав

Большинство фармакопейных стандартов рекомендуют стандартизировать однокомпонентные экстракты валерианы до содержания валереновой кислоты не менее 0,5%. Продукты валерианы следует хранить в закрытых емкостях и защищать от света и влаги. Хотя валереновая кислота и продукты ее распада довольно стабильны, эти и другие компоненты эфирного масла со временем разлагаются, а в порошкообразной форме корня могут разлагаться на 50% за шесть месяцев. Валепотриатные компоненты VRE нестабильны, нерастворимы в воде и подвержены разложению при температурах выше 40 ° C, влажности, кислотном или щелочном воздействии. 2

Постановление

Немецкая комиссия E одобрила несколько фиксированных комбинаций VRE и других трав, включая пассифлора, ромашка, мелисса и хмель; однако систематические исследования, подтверждающие эффективность, отсутствуют. 13

Вывод

Стандартизованная потенция VRE может быть эффективной для многих пациентов с хронической первичной бессонницей. Исследования показали улучшение задержки сна и общего функционирования (согласно оценке с помощью проверенных анкет) без значительных эффектов похмелья, наблюдаемых при использовании традиционно используемых седативных снотворных.Одно исследование предполагает возможность синдрома отмены, аналогичного отмене бензодиазепинов, при резком прекращении приема. В нескольких отчетах о случаях задокументирована печеночная токсичность после длительного использования; поэтому клиническое использование для отдельных пациентов должно быть ограничено 2-6 неделями.

Рекомендация

Диагноз бессонницы требует тщательного исследования для определения вторичного медицинского или психиатрического диагноза. Стандартизованная VRE может быть вариантом лечения для некоторых небеременных пациентов старше 18 лет с хронической первичной бессонницей в течение 2-6 недель в сочетании с мерами гигиены сна.

Доктор Марколина — сертифицированный терапевт и гериатр в Иссакуа, штат Вашингтон.

Каталожные номера

1. Chesson AJ, et al. Параметры практики для оценки хронической бессонницы. Сон 2000; 23: 5.

2. Дэвидсон Дж. Р. Т., Коннор К. М.. Травы для разума. Нью-Йорк: Guilford Press; 2000.

3. Houghton PJ. Научное обоснование предполагаемой активности валерианы. J Pharm Pharmacol 1999; 51: 505-512.

4. Bos R, et al. Цитотоксический потенциал компонентов валерианы и настоек валерианы. Фитомедицина 1998; 5: 219-225.

5. Vorbach EU, et al. Therapie von Insomnien. Wirksamkeit und Vertraglichkeit eines Baldrianpreparats. Psychopharmakotherapie 1996; 3: 109-115.

6. Литвуд П.Д. и др. Водный экстракт корня валерианы ( Valeriana officinalis L.) улучшает качество сна человека. Pharmacol Biochem Behav 1982; 17: 65-71.

7. Донат Ф. Критическая оценка влияния экстракта валерианы на структуру и качество сна. Фармакопсихиатрия 2000; 33: 47-53.

8. Kuhlmann J. Влияние лечения валерианой на «время реакции, бдительность и концентрацию» у добровольцев. Pharmacopsychiatry 1999; 32: 235-241.

9. Клепсер ТБ, Клепсер М.Э. Небезопасные и потенциально безопасные лечебные травы. Am J Health Syst Pharm 1999; 56: 125-138.

10.Гарджес HP и др. Сердечные осложнения и делирий, связанные с отменой корня валерианы. JAMA 1998; 280: 1566-1567.

11. Будзинский JW, et al. Оценка in vitro ингибирования человеческого цитохрома P450 3A4 выбранными коммерческими экстрактами трав и настойками. Фитомедицина 2000; 7: 273-282.

12. Стевинсон С., Эрнст Э. Валериан от бессонницы: систематический обзор рандомизированных клинических испытаний. Сон Med 2000; 1: 91-99.

13. Блюменталь М. и др., Ред. Полные монографии немецкой комиссии E: терапевтическое руководство по лекарственным травам. Даллас, Техас: Американский ботанический совет; 1998.

Валериан Монография | Северо-восточная школа ботанической медицины

Валериана (Valeriana officinalis, Caprifoliaceae). Итака, штат Нью-Йорк.

Предупреждение о личной ответственности

Мне нравится писать о травах и здравоохранении, и я надеюсь, что вы найдете эту информацию полезной.Однако важно, чтобы люди несли личную ответственность за то, что они используют, глотают и / или передают другим. Я стараюсь подавать четкую информацию, но всегда есть вероятность, что она неточная. Это могло быть связано с ограничениями моих личных знаний и опыта или по другим причинам. Здоровье индивидуально и сложно, и есть вероятность, что эта информация может быть неправильной для вас. Я пишу это не из-за увещеваний какого-либо агентства, а из-за того, что меня действительно беспокоит, что люди могут навредить тем, что я пишу.Я хочу, чтобы люди использовали лечебные травы, и посвятил большую часть своей жизни их пониманию. К сожалению, информация о растительных лекарствах фрагментирована и неполна, поэтому все, что я могу предложить, — это то, что я видел, слышал или читал из достаточно надежных источников.

Я пытаюсь сказать, что прежде чем класть что-нибудь в рот или дать кому-то другому, проведите свое исследование. Задавайте вопросы и сохраняйте скептицизм. Спасибо, что прочитали этот

Свежевыкопанные и вымытые растения валерианы (Valeriana officinalis).Итака, штат Нью-Йорк.

Соцветие валерианы. Валериана лекарственная, Caprifoliaceae. Итака, штат Нью-Йорк.

Введение

Корень валерианы — одно из самых популярных лекарственных средств растительного происхождения. Это одно из немногих лечебных средств на травах, которые пробовали многие мои пациенты, даже если они редко применяют лечебные травы. Я помню, как его продавали еще до того, как в 1990-х начался бум трав.

Растение, естественно, имеет гораздо более раннюю историю использования и упоминается в некоторых из самых ранних европейских писаний.Коренные народы Северной Америки по-разному использовали различные виды, обитающие на этом континенте. Это также растение, которое я активно использую с тех пор, как начал заниматься травами в 1980-х годах.

Валериана (Valeriana officinalis, Caprifoliaceae). Итака, штат Нью-Йорк.

Интересные записи, которые не подходят для других

  1. Существует множество других растений с общим названием валериана, например, валериана по-гречески (Polemonium reptans.Polemoniaceae). Это растение, вероятно, носит название валериана из-за схожести формы его листьев (поэтому его также называют лестницей Иакова).
  2. Время рассказа. Раньше я работал в клинике Natural Doctor’s International (NDI) в Никарагуа. Я видел, что валериана часто используется, и однажды я заметил на этикетке, что растение, которое они называют валерианой, было корнями травы ветивера (Chrysopogon zizanioides. Poaceae). Таким образом, это два совершенно разных растения, но они одинаково используются как успокаивающее, болеутоляющее и снотворное.Интересное замечание от доктора Тани Нойбауэр, с которой я работал в NDI, заключается в том, что люди имеют такой же парадоксальный эффект от этого растения (ветивера), как и от валериана. Интересно, разделяют ли они какую-то похожую химию. И еще одна история из Никарагуа. Когда я впервые приехал, я работал с доктором Табатой Паркер (основателем NDI) в местной клинике, и первым пациентом, которого мы увидели, был очень пожилой мужчина по имени Валериано, единственный раз, когда я слышал это имя. Его было трудно понять, но он сказал, что ему 105 лет, и он все еще работал в поле и заботился о своей слепой жене. Он был примером долгоживущей силы и стойкости.
  3. Это правда, что некоторые кошки любят корень валерианы, о чем свидетельствует видео с моим котом Педро.

Валериана греческая (Polemonium reptans-Polemoniaceae). Ратленд, Огайо. 20 мая 2009 г.

Валериана в естественной среде обитания (Valeriana officinalis). Остров Арран, Шотландия.

Ботаническая информация

Семейство: Caprifoliaceae (ранее относилось к Valerianaceae)

Основные используемые виды: Valeriana officinalis

Вся нижеприведенная лекарственная информация относится к Valeriana officinalis, если не указано иное.

Часть б / у — корень

Валериана лекарственная произрастает в некоторых частях Европы и Азии. Это наиболее часто используемый в торговле вид.

Существует множество видов валерианы, произрастающих в США. Одно из основных ботанических отличий — это подразделения листьев. Валериана лекарственная имеет больше листочков, чем аборигенный вид (см. Фото).

Существует один аборигенный восточный вид: валериана болотная (V. uliginosa). Есть множество видов из Скалистых гор к западу. Я обычно вижу четыре вида; Valeriana acutiloba, V. capitata, V. occidentalis и самым странным из них является Valeriana edulis, называемая корнем табака. Этот вид используется совсем иначе, чем другие. Это единственный известный мне вид, который едят в пищу. Вот цитата из Мериуэзера Льюиса (Льюиса и Кларка): «Кожура была белой и тонкой.тело или консистенция корня была белой мучнистой, и ее легко измельчить до вещества, напоминающего муку, которое загустевает в кипящей воде, что-то вроде муки и имеет приятный аромат »[sic]. Корень этого вида напоминает мне корень мандрагоры из фильма «Лабиринт Фавна» (см. Фото ниже). Пока это не ожило.

Корень табака. Валериана едулис. Routt, NF, CO. Корень табака (Valeriana edulis-Caprifoliacaeae). Корень табака. Рутт, Н. Ф., Колорадо Флорида валериана — виноградный вид. (Валериана сканденс). Облачный лес Монтеверде, Коста-Рика. Западная валериана. Валериана западная. Elk Mountain, WY. Деталь листьев валерианы Ситки (Valeriana sitchensis, Caprifoliaceae). Гиффорд Пинчот Н.Ф., В.А. Ситка валериана (Valeriana sitchensis). Гиффорд Пинчот Н.Ф., В.А. Деталь западных листьев валерианы. Валериана западная. Routt NF, CO. Валериана красная (Centranthus ruber, Caprifoliaceae). Каланки, Кассис, Франция.

Дикие ремесла / экология

При сборе валерианы самое важное различие заключается в том, собирает ли он интродуцированный вид (Valeriana officinalis) или один из местных видов.Если вы решите использовать один из местных видов, перед сбором убедитесь, что в каждом конкретном регионе много растений. Исследуйте местность и убедитесь, что она достаточно плодовита для сбора.

Основная лекарственная валериана (Valeriana officinalis) не родом из Северной Америки. Там, где я живу в северной части штата Нью-Йорк, я обычно вижу, как он растет в придорожных водопропускных трубах (не место, откуда можно собираться). Иногда я нахожу его на влажных лугах и полях, где он растет на ярком солнце. Хотя всегда важно внимательно относиться к тому, как мы собираем растения, это неместное растение со стабильной популяцией, поэтому его можно собирать свободно (до тех пор, пока другие люди не собирают из того же источника).Так как корень — это та часть, которую собирают, закройте все отверстия и ямки, которые вы оставите в земле, ради здоровья местного растительного сообщества. Как уже упоминалось, я бы не собирал его там, где корни могут накапливать токсины, например, вдоль дорог или в других местах, где они могут собирать загрязняющие вещества.

В дикой природе корни могут быть довольно маленькими, поэтому будьте готовы собрать много, чтобы сделать больше, чем небольшое количество лекарства.

Крупный план цветка валерианы. Валериана лекарственная, Caprifoliaceae. Итака, штат Нью-Йорк.18 июня 2015 г.

Выращивание

Валериана — прекрасное растение, которое можно выращивать только из-за его красоты. Цветочные бутоны розовые и раскрываются до белого цвета. А в цвету валериану часто посещают многочисленные насекомые, особенно бабочки. Это отличное садовое растение для привлечения многочисленных опылителей и других насекомых (см. Фото).

Растение легко культивируется. Я спросил своих друзей Андреа и Матиаса из Healing Spirits Herb Farm, как они его выращивают.

«Нам очень легко расти, мы находимся в зоне с 4 по 5 и никогда не испытываем никаких проблем.Мы выращиваем наши на полном солнце. Очень любит влажную плодородную почву. Последние несколько лет мы выращиваем его на приподнятых грядках, и это очень хорошо работает и облегчает сбор урожая. Мы запускаем семена в теплице, примерно за 10 недель до того, как они будут готовы к высадке рядами. Для прорастания требуется 10-21 день. Другой способ — весной мы пересаживаем саженцы коренного населения на ферме на наши приподнятые грядки. Урожай собираем осенью первого года или весной второго года.Он очень морозоустойчив ».

Восточный тигровый махаон на Валериане. Итака, штат Нью-Йорк. Белая бабочка-капуста на Валериане. Итака, штат Нью-Йорк. Муравьи, выращивающие тлей на валериане (Valeriana officinalis). Итака, штат Нью-Йорк.

Подготовительные

Валериана лучше всего в свежем виде. По этой причине мне нравится его жидкая форма, в которой лучше всего сохраняются ароматические вещества.

Это растение смешивается с большинством жидкостей, поэтому, хотя я в основном использую настойку и глицерин, его также можно превратить в уксус, мед или другую менструальную жидкость.

Валериана легко измельчается, хотя я предпочитаю готовить настойки и глицериты в блендере. Я не сушу и не храню это растение.

Настойка корня валерианы в свежем виде. (Валериана лекарственная). Итака, штат Нью-Йорк.

Примечания по приготовлению лекарств

Соотношение — это соотношение веса растения к объему менструального цикла. Пример: если приготовить 10 унций настойки валерианы и соотношение 1: 2, будет 10 унций (по весу) корня и 20 унций (по объему).

Процент — процент содержания алкоголя. Если вы используете доказательство, разделите его пополам. Например, водка крепостью 160 градусов состоит из 80% спирта (и 20% воды).

  1. Настойка
  • Свежий корень
  • 1: 2 95% этанол
  1. Глицерит
  • Свежий корень
  • 1: 2 растительный глицерин
  1. Масло
  • Свежий увядший корень
  • Корень должен быть увядшим не менее чем на 50%, чтобы содержание воды не увеличивало вероятность того, что масло испортится.
  • Покрытие в оливковом масле первого холодного отжима. Нанесите на корни не менее 3 дюймов масла
  1. Линимент
  • Свежий корень
  • 1: 2 99% изопропиловый спирт
  1. Чай
  • Сухой корень
  • Сколько нужно (и терпимо)
  1. Капсулы
  • Сухой корень
  • 1-4 капсулы по мере необходимости.
  • Это может занять некоторое время, прежде чем они подействуют
Свежие корни валерианы (Valeriana officinalis)

Лекарственные категории для валерианы

  1. Спазмолитик — уменьшает спазмы и спазмы гладких мышц
  2. Анксиолитик -уменьшает тревожность
  3. Nervine — тоники, регулирующие функции нервной системы.Они «питают» нервную систему для длительного здоровья.
  4. Обезболивающее — общая категория для растений, снимающих различные формы боли, часто подавляя болевые сигналы.
  5. Седативное средство -снижение возбудимости . Они могут успокаивать и уменьшать беспокойство, но также могут снижать умственные и физические функции. . Начните с небольшой дозы и поднимите уровень, чтобы найти нужную личную дозу.
  6. Релаксант скелетных мышц расслабляет скелетные мышцы и уменьшает боль
  7. Средство для сна — общий термин для обозначения любого вещества, которое помогает со сном. Они варьируются от анксиолитиков до седативных средств
Валериана ранней весной. Рост. (Красная окраска обусловлена ​​антоцианами, которые защищают молодняк от холода или воздействия солнца.) Итака, Нью-Йорк

Основные лекарственные средства

Прочтите раздел «Безопасность»

Валериана имеет ряд медицинских применений, все из которых связаны с ее воздействием на нервную систему (см. «Исследования»). Это одно из лучших снотворных, а также болеутоляющее растение. Он также полезен как анксиолитическое и нервное средство.

Для сна валериана — одна из самых сильных (ненаркотических) трав. Это работает не для всех, и его эффекты могут со временем уменьшаться по мере роста толерантности. Но я видел, что это помогает большему количеству людей, чем большинство других средств от бессонницы. Есть два способа принять это. Один — прямо перед сном, а другой — после пробуждения, чтобы помочь заснуть. Существует множество вариантов того, сколько принимать за один раз. Это во многом зависит от чьей-либо реакции на валериану, а также от того, насколько трудно избавиться от бессонницы.Для сна он особенно хорошо сочетается с хмелем.

Хмель (Humulus lupulus, Cannabaceae)

Как обезболивающее, он аналогичен тем, что доза, необходимая для уменьшения боли, очень индивидуальна. Одно из предостережений заключается в том, что прием большого количества может снизить физические или умственные способности. Два способа обойти это: 1) Попробуйте сначала, когда у вас нет никаких обязанностей, и 2) начните с небольшого количества и постепенно увеличивайте дозу. Если вы используете валериану с другими травами от боли, подумайте, какой тип боли вы лечите (т.е., мышечные или висцеральные), чтобы выяснить, какие еще растения использовать вместе с ним

В качестве анксиолитика или нервного средства валериану можно принимать в меньших количествах, иначе она может вызвать седативный эффект. Он хорошо сочетается со многими нервными волокнами, часто составляя 1/5 или меньше части формулы и принимаемых несколько раз в день. Его можно изменить в зависимости от потребностей.

Наружное применение. У меня меньше опыта, но я использовал валериану на масляной основе в качестве местного лекарства при травмах мягких тканей, таких как растяжения связок.Он используется с противовоспалительными травами, такими как арника и зверобой. Валериана снимает боль, а не воспаление. Из масла можно делать мази. И то, и другое можно применять в течение дня.

Недавно я начал делать мазь валерианы в качестве местного анальгетика, но не пробовал достаточно, чтобы подтвердить его эффективность.

Почтовый цветок и семена валерианы (Valeriana officinalis). Итака, штат Нью-Йорк.

Безопасность

Валериан имеет одну общую и очевидную клинически значимую проблему безопасности; некоторые люди будут иметь отрицательный парадоксальный эффект от его приема.Вместо того, чтобы уменьшить беспокойство, он может вызвать возбудимость и возбуждение. За годы, когда я спрашивал группы людей, у которых был этот эффект, я бы сказал, что это примерно 1 из 9, что делает это довольно распространенным ответом.

Чтобы избежать этой реакции у тех, кто не пробовал раньше, им следует сначала попробовать небольшое количество (возможно, 10 капель) во второй половине дня или в какое-то время, когда возбуждение не будет таким тревожным (в отличие от того, чтобы попробовать прямо перед сном).
Я не нашел ни одной ссылки среди людей, которые отрицательно отзываются о Валериане.Я слышал несколько гипотез, но не видел их клинически.

Кроме того, растения с сильными действиями иногда могут иметь отрицательные идиосинкразические реакции. Хотя это необычно для валерианы, полезно сообщить людям, что такие реакции возможны. Это позволяет исключить отрицательный лечебный эффект как новый симптом, связанный со здоровьем.

Хотя это не совсем элемент безопасности, есть люди, которые не переносят запах или вкус валерианы.

Комбинации растений — растения, которые хорошо сочетаются с валерианой

  1. Arnica (виды Arnica) — внешнее противовоспалительное
  2. Клопогон черный (Actaea racemosa) — миорелаксант скелетных мышц
  3. Cayenne (виды Capsicum) -адъювант
  4. Crampbark (Viburnum opulus) -антиспазмолитик
  5. Damiana (Turnera diffusa) -анксиолитик, нервный
  6. Хмель (Humulus lupulus) — анксиолитик, болеутоляющее, снотворное
  7. Ямайский кизил (Piscidia piscupula) — обезболивающее
  8. Kava kava (Piper methysticum) — анксиолитик, болеутоляющее, седативное средство, релаксант скелетных мышц, снотворное
  9. Лобелия (Lobelia inflata) — спазмолитическое средство, нервное
  10. Вошник (виды Pedicularis) — миорелаксант скелетных мышц
  11. Пустырник (Leonurus cardiaca) — анксиолитик, нерв
  12. Passionflower (Passiflora incarnata) — анксиолитик, нервный
  13. Ясень колючий (Zanthoxylum clava-herculis) -адъювант
  14. Роза (вид Rosa) — анксиолитик, нерв
  15. Кисточка шелковая (вид Garrya) -антиспазмолитик
  16. Тюбетейка (Scutellaria lateriflora) — спазмолитическое, анксиолитическое, нервное, релаксант скелетных мышц
  17. Johnswort (Hypericum perforatum) — противовоспалительное средство
  18. Тулси (Ocimum tenuiflorum) -анксиолитик, нервный
Свежий корень кавы кава (Piper methysticum, Piperaceae) Череп (Scutellaria lateriflora, Lamiaceae) Ямайский кизил, свежая очищенная кора Piscidia piscipula, Fabaceae Elephantshead (Pedicularis groenlandica, Orobanchaceae, категории, которые хорошо сочетаются с категориями лекарств , , которые хорошо сочетаются с категориями лекарственных препаратов — 000).

  1. Адъювант — увеличивает доступность растения или формулы
  2. 1 Противовоспалительные — уменьшают воспаление
  3. 2 Противомикробные препараты — убивают паразитические микробы, такие как бактерии и вирусы
  4. Спазмолитики уменьшают спазмы и спазмы гладких мышц
  5. Анксиолитики снижают тревожность
  6. Nervines — тоники, регулирующие функции нервной системы
  7. Обезболивающие — общая категория для растений, снимающих различные формы боли
  8. Седативные препараты -снижающие возбудимость
  9. Релаксанты скелетных мышц Расслабляющие скелетные мышцы
  10. Снотворные — общий термин для любого вещества, которое помогает со сном.Они варьируются от анксиолитиков до седативных средств

1 Воспаление — главный источник боли

2 Противомикробные растения убивают источник инфекции, тем самым уменьшая боль

Валериана (Valeriana officinalis). Итака, штат Нью-Йорк.

Дозировка

Дозировка любого внутреннего препарата валерианы может варьироваться (см. «Безопасность»). Я буду использовать метрическую систему для всех измерений жидкости.

Преобразование — 1 унция равна 30 мл

Размеры капельницы

  • Дозировка капельницы является сложной задачей, так как ряд факторов может изменить количество, заполняющее пипетку (стеклянная часть капельницы), например вязкость жидкости или упругость резиновых верхних частей капельницы.
  • Часто для получения «полной пипетки» требуется 2 половинки пипетки.

Пипетка

  • Пипетка на 1 унцию содержит 2 мл (полная пипетка — это 2 мл жидкости).

Составы для настойки и глицерита и внешнее применение

Все приведенные ниже инструкции (дозировка, части, растения) являются лишь рекомендациями.

Дозировка (сколько и как часто) зависит от ряда факторов, включая индивидуальность и количество валерианы в формуле.

Части (pt) формулы — это доли каждого растения в формуле. Например, во флаконе объемом 1 унцию (30 миллилитров), содержащем: 4 точки валерианы, 3 точки хмеля и 1 часть ямайского кизила, будет 15 мл валерианы, 11 мл хмеля и 4 мл ямайского кизила, всего 30 мл.

Чтобы избежать путаницы в том, что такое «пипетка», я использую измерения в миллилитрах и предполагаю, что они распределяются из бутылки-пипетки на 1 унцию.

Не могу заснуть

  1. Хмель 1 балл
  2. Валериана 1 пт
  • 1-5 мл перед сном.

Тулси (Ocimum tenuiflorum, Lamiaceae)

Пробуждение ночью

  1. Тулси 3 пт
  2. Дамиана 3 пт
  3. Роза 2 пт
  4. Пассифлора 2 части
  5. Валериана 1 пт
  • Принимайте 1-2 мл 2-5 раз в течение дня, чтобы лучше спать всю ночь

Внезапное пробуждение и невозможность снова заснуть

  1. Валериана 2 балла
  2. Хмель 1 точка
  • 1-5 мл
  • При использовании этой формулы наиболее важным аспектом является то, как вы принимаете лекарство.
  • Приготовьте его, налейте заранее в чашку с водой и поставьте так, чтобы было дотянуться до места, где вы спите.
  • Как только вы проснетесь, протяните руку и выпейте все это.
  • Постарайтесь не добавлять никаких раздражителей, таких как свет (и навязчивые мысли), пока лекарство помогает вам расслабиться.
  • Вам может понадобиться совсем немного, чтобы получить этот эффект.

Острая боль (генерализованная)

  1. Валериана 2 балла
  2. Хмель 1 точка
  3. Тюбетейка 1 точка
  4. Кизил ямайский 1 балл
  • 2-5 мл по мере необходимости.
  • Может иметь седативный эффект.

Цветы розы (Rosa sp, Rosaceae)

Хроническая боль (генерализованная)

  1. Кизил ямайский 2 точки
  2. Тюбетейка 1 точка
  3. Валериана 1 пт
  4. Ясень колючий 1 балл

Боль в скелетных мышцах

  1. Клопогон черный 3 pt
  2. Вошник 3 пт
  3. Кизил ямайский 3 pt
  4. Валериана 1 пт
  • 1-4 мл по мере необходимости

Кора плодов (Viburnum opulus, Adoxaceae)

Спазмы и судороги

  1. Crampbark 4 pt
  2. Кизил ямайский 2 pt
  3. Кисточка шелковая 2 шт
  4. Валериана 1 пт
  5. Лобелия ½ пт
  • 1-4 мл по мере необходимости

Тоник анксиолитический

  1. Тулси 5 пт
  2. Пустырник 5 пт
  3. Пассифлора 5 баллов
  4. Валериана 1 пт
  5. Лобелия ½ пт

Масло / мазь / линимент — для наружного применения

  1. Арника 2 части
  2. Johnswort 2 pt
  3. Валериана 1 пт
  4. 1 Cayenne-2-5 капель на унцию жидкости
  5. Эфирное масло черной березы — добавьте 2 капли эфирного масла на унцию жидкости
  6. В мази добавить воск пчелиный
  7. Для приготовления линимента в изопропиловом спирте
  8. Наносить местно на болезненные участки, такие как травмы мягких тканей

1 Осторожно — жара / боль от Cayenne могут быть очень разными.Прежде чем добавлять что-либо в масло или линимент, нанесите на себя небольшое количество, чтобы проверить, насколько оно сильное.

Кайенский перец (Capsicum annuum). Никарагуа.

Исследования и участники

О валериане написано много научных работ, так как он используется во всем мире. В нем есть ряд новых соединений, которые, вероятно, придают его лечебные свойства. Есть несколько компонентов, на которых исследования были сосредоточены из-за их потенциальных лечебных свойств. К ним относятся иридоиды, классифицируемые как валепотриаты, а также валереновая кислота, сесквитерпен, содержащийся в эфирном масле.Корень валерианы может содержать ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту), хотя есть вопрос, может ли она преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Большая часть исследований предполагает, что лечебные свойства валерианы являются синергетическим действием ее различных составляющих.

Механизм действия похож на агонисты ГАМК, такие как бензодиазепины (например, Ксанакс). ГАМК является основным тормозным нейромедиатором. (Примечание: хотя четкой связи нет, я всегда считал этимологически интересным, что валиум [другой бензодиазепин] звучит как валериана).
Валериана связывается с немного другим рецептором ГАМК, чем бензодиазепины, но общий эффект аналогичен, действуя как растормаживающий агент и увеличивая общее время сна.

Валериана также снижает расщепление и / или удаление ГАМК. Это дает ГАМК более длительный период для связывания с рецептором и проявления анксиолитического эффекта.

Глоссарий

  1. Дезингибитор — потеря торможения, вызванная внешним стимулом (т.е.е., алкоголь)
  2. ГАМК -гамма-аминомасляная кислота — главный тормозной нейромедиатор, который снижает возбуждающие реакции, вызывает расторможенность и снижает тревожность.
  3. Глицерит — растения, экстрагированные в глицерине. Несмотря на то, что глицерин сладкий, он имеет низкий гликемический индекс.
  4. Линимент — растения, экстрагированные изопропиловым (медицинским) спиртом. Они предназначены только для внешнего использования. Изопропил позволяет быстро абсорбировать лекарственные компоненты.
  5. Menstruum — растворитель, используемый для экстракции лекарственных компонентов из растений
  6. Mixcible -растворимость, способность полностью смешиваться с другим раствором.
  7. Настойка -растения, экстрагированного этиловым (питьевым) спиртом. Любой, кто соблюдает трезвость, должен знать, что они содержат алкоголь.
  8. Тоник — препарат, который регулярно принимает для улучшения состояния ткани или органа и общего улучшения здоровья.

.

Валериана (Valeriana officinalis). Thaca, Нью-Йорк.

(PDF) Лекарственный природный препарат валерианы (Valerina Officinalis): An-Over Review

Lanje et. др., Am. Дж.PharmTech Res. 2020; 10 (01) ISSN: 2249-3387

83. J.L. HossainandC .M. Шапиро, «Распространенность, финансовые последствия и лечение

расстройств сна: обзор», Сон и дыхание, том 6, № 2, стр.85–102, 2002.

84. Р. К. Кесслер, П. А. Берглунд, К. Кулуврат и др., «Бессонница, сопутствующие заболевания и риск

травм среди застрахованных американцев: результаты исследования бессонницы в Америке», Sleep, vol.

35, нет. 6. С. 825–834, 2012.

85. М. Охайон, «Эпидемиологическое исследование бессонницы среди населения

», Сон, том 19, приложение 3, стр.S7 – S15, 1996.

86. C.M. Шапиро и В. Демент, «Воздействие и эпидемиология нарушений сна», в ABC of

Sleep Disorders, C. M. Shapiro, Ed., Pp. 1–5, BMJ, Лондон, Великобритания, 1993.

87. Н.С. Камеланд Дж. К. Гаммак, «Бессонница у пожилых людей: причина, подход и лечение»,

Американский медицинский журнал, том 119, № 4, с.6. С. 463–469, 2006.

88. Национальный институт здравоохранения, «Заявление на конференции NIH о состоянии науки о

проявлениях и управлении хронической бессонницей у взрослых», Консенсус Национального института здоровья и состояния —

of the-Science Statements, vol.22 , №2, с. 1–30, 2005.

89. С. Х. Тарик и С. Пулисетти, «Фармакотерапия бессонницы», Гериатрические клиники

Медицина, том 24, № 1, стр.93–105, 2008.

90. С. Хэдли и Дж. Дж. Петри, «Валериан», Американский семейный врач, вып.67, № 8, стр. 1755–

1758,2003.

91. Наваррете, Б. Авула, Ю. Чой и И.А. Хан, «Химический отпечаток пальца вида Валериана

: одновременное определение валереновых кислот, флавоноидов и фенилпропанидидов

с использованием жидкостной хроматографии с ультрафиолетовым детектированием», Журнал AOAC

International, том 89, № 1, стр. 8–15,2006.

92. М. И. Фернандес-Сан-Мартин, Р. Маса-Фонт, Л. Паласиос-Солер, П. Санчо-Гомес, К.

Кальбо-Калдентей и Г. Флорес-Матео, «Эффективность валерианы при бессоннице: мета-

анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований», Sleep Medicine, vol. 11, № 6, стр. 505–

511,2010.

93. Д.Л. Бартон, П.Дж. Атертон, Б.А. Бауэр и др., «Использование валерианы лекарственной (валерианы)

для улучшения сна у пациентов, проходящих лечение рака: фаза III

рандомизированная, плацебо-контролируемая, двойное слепое исследование (NCCTG Trial, N01C5), Journal of

Supportive Oncology, vol.9, № 1, стр. 24–31, 2011.

94. У. Герхард, Н. Линнен бринк, К. Георгиаду и В. Хоби, «Vigilanz minderndeffekte

Zwier pflanzlicher schlafmittel», Runds chaufur Medizin , vol.85, no.15, pp.473–481,1996

Настойка корня валерианы — Парафармация

Подробнее о продукте

Клинически доказано, что

A.Vogel Deep Sleep улучшает крепкий сон на 25%.Это помогает сократить время засыпания и улучшает качество сна. Эффективное снотворное.

A.Vogel Deep Sleep | свежее органическое натуральное средство для сна

  • Улучшает качество сна. Способствует более продолжительному и более глубокому сну и сокращает время начала сна.
  • Уникальное средство для сна на травах: свежее сочетание органического корня валерианы и хмеля.
  • Продукт, не вызывающий привыкания
  • Настойка быстрого действия, впитывается сразу после приема.
  • Клиническое исследование
  • Без сахара, глютена и лактозы

Состав

Каждый мл (33 капли) содержит: Лекарственные ингредиенты:
Свежий, органически выращенный Корень валерианы (Valeriana officinalis L.) настойка (вес / вес 1:10) … 460 мг, что эквивалентно 46 мг сушеного корня. Свежая, органически выращенная Настойка стробила хмеля (Humulus lupulus L.) (вес / вес 1:12)… 460 мг , что эквивалентно 38,3 мг сушеного стробила. Немедицинский ингредиент:
1 мл настойки содержит 0,62 мл спирта (этанола). * Сертифицировано Bio Suisse 1 мл = 33 капли. Капельница в комплекте.

Дозировка

Взрослые: Принимать 2 мл один раз перед сном, запивая небольшим количеством воды. Перед проглатыванием слить слюну.


Предостережения

Проконсультируйтесь с врачом перед использованием, если у вас депрессия и / или связанные с ней заболевания.Проконсультируйтесь с врачом, если бессонница сохраняется более 3 недель (хроническая бессонница). Не рекомендуется употребление с алкоголем, другими лекарствами или натуральными продуктами для здоровья с седативными свойствами. Некоторые люди могут испытывать сонливость. Соблюдайте осторожность при работе с тяжелой техникой или вождением автомобиля или при участии в действиях, требующих умственной активности в течение 2 часов после употребления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом, если вы беременны или кормите грудью.


Ингредиенты

    Прочие ингредиенты
  • этанол
  • Вода очищенная

  • Медицинские ингредиенты
  • Хмель (Humulus lupulus): 460 мг (1:12)
  • Валериана лекарственная (Valeriana officinalis): 460 мг (1:10)

Дополнительная информация

Идентификация продукта
4349
NPN / DIN-HM
80027352
50 мл
Идентификация продукта
6647
GTIN
058854001261 ​​
Приблизительный вес
0.10 кг

Ключевые слова

Спать

Жидкий экстракт корня валерианы

Противопоказания : Не все травы подходят для беременных, кормящих грудью или для маленьких детей, а также если вы плохо себя чувствуете, имеете проблемы со здоровьем или продолжающееся заболевание.Если вы принимаете какие-либо другие лекарства, пожалуйста, проконсультируйтесь с одним из наших квалифицированных травников, прежде чем использовать один из наших травяных продуктов.

Лекарственные взаимодействия : Могут быть взаимодействия между травами, пищевыми добавками, некоторыми лекарствами и даже некоторыми продуктами питания. Если вы в настоящее время принимаете какие-либо лекарства или не уверены, существует ли риск взаимодействия с чем-либо еще, что вы принимаете, проконсультируйтесь со своим терапевтом или травником, прежде чем принимать лечебные травы.

Максимальная доза: 1.5 мл (30 капель) три раза в день в небольшом количестве воды.

НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ 31 мл ни в одну неделю.

Обратите внимание на : Наши настойки и жидкие экстракты производятся с использованием спирта сахарной свеклы тройной ректификации. Вы можете разбавить настойку или жидкий экстракт горячей водой из чайника, так как при этом большая часть спирта испарится. Дайте остыть перед приемом.

Корень валерианы (Valeriana officinalis, (спирт)

ИНФОРМАЦИЯ О ДОСТАВКЕ
Доставка и доставка в Великобританию

Как только мы получим ваш заказ, он будет отправлен в течение трех рабочих дней.Обращаем ваше внимание, что мы не отправляем заказы по субботам и воскресеньям.

Большинство заказов доставляется в течение 5 рабочих дней.

Ваш заказ будет отправлен почтой Royal Mail Signed For First Class.
Отслеживание посылки

Если вам нужно отследить свой заказ, напишите в наш отдел доставки по почте [email protected], и мы предоставим вам ваш номер для отслеживания. Введите его в онлайн-службу отслеживания и отслеживания Royal Mail ™, чтобы просмотреть статус доставки вашего заказа.

Что делать, если посылка не пришла?

Поскольку Royal Mail ™ не считает посылку утерянной до истечения 15 дней, пожалуйста, подождите до 15 дней, прежде чем связаться с нами по поводу пропавшей или утерянной посылки. Посылки не будут отправлены повторно до истечения этого периода времени.
Специальная доставка

Если вам требуется доставка на следующий день, пожалуйста, разместите заказ до 12 часов дня (с понедельника по пятницу) для отправки в тот же день. Если ваш заказ размещен после 12 часов дня или в выходные дни, он будет отправлен на следующий рабочий день (кроме государственных и праздничных дней).Почтовая оплата будет зависеть от веса, и мы подтвердим цену.

О доставке необходимо подписать при получении посылки.
Международные заказы

Все заказы, отправляемые за пределы Великобритании, отправляются авиапочтой. Доставка авиапочтой занимает около 5 рабочих дней, но может занять до 6 недель. Из-за характера международной доставки мы не несем ответственности за любой ущерб, нанесенный вашей посылке во время транспортировки. Сюда входят посылки, которые могут потеряться в пути.Имейте в виду, что посылки также могут задерживаться на таможенном досмотре.

Патент США на композицию валерианы и патент на родственные методы (Патент № 11,141,485, выдан 12 октября 2021 г.)

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННОЕ ПРИЛОЖЕНИЕ

Это продолжение приложения Сер. № 15/586709, поданной 4 мая 2017 г., в которой испрашивается приоритет предварительной заявки США № 62/332728, поданной 6 мая 2016 г., которая полностью включена посредством ссылки.

FIELD

Это относится к области добавок и, в частности, к композициям валерианы.

СПИСОК ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЕЙ

Приложение содержит Перечень последовательностей, отправленный в электронном виде через EFS-web в Ведомство по патентам и товарным знакам США в виде текстового файла с именем «Sequence_Listing.txt». Заполненный в электронном виде Перечень последовательностей является одновременно бумажной копией, требуемой 37 C.F.R. § 1.821 (c) и компьютерно-читаемый файл, требуемый 37 C.F.R. § 1.821 (c). Информация, содержащаяся в Перечне последовательностей, полностью включена в настоящий документ посредством ссылки.

ИСТОРИЯ ВОПРОСА

Валериана ( Valerians officianalis ) — растение, которое веками использовалось как лечебное средство на травах. Его экстракты корней были предложены для использования в качестве седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и противосудорожного средства. Корень валерианы и его экстракты в настоящее время доступны в виде пищевых добавок.

Валериана содержит ряд соединений, которые могут быть ответственны за ее терапевтическую активность, но не совсем понятно, какое из них является основным фактором.Эти соединения включают валереновую кислоту и ее производные, включая ацетоксивалереновую кислоту и гидроксивалереновую кислоту; производные кессана валеранон и валеренал; валериановая кислота; вальпроевая кислота; и валепотриатные соединения. Было показано, что эффекты валерианы опосредуются рецепторами ГАМК головного мозга, которые реагируют на нейромедиатор гамма-аминомасляной кислоты. Это те же рецепторы, на которые нацелены бензодиазепиновые препараты.

О проблемах качества сообщалось в отношении нескольких коммерчески доступных составов валерианы.ConsumerLab.com проверил несколько продуктов на содержание валереновой кислоты и обнаружил, что на момент тестирования некоторые из этих продуктов либо не содержали определяемой валереновой кислоты, либо имели меньшее количество, чем указано на этикетке. Это может означать, что валереновая кислота имеет ограниченный срок хранения.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

Здесь описана композиция фармацевтической лекарственной формы, содержащая валериану.

Первый пример композиции включает терапевтически эффективную фармацевтическую лекарственную форму, имеющую твердое ядро, включающее полимер, в котором содержится валериана и некоторое количество подкисляющего агента.Количество подкисляющего агента достаточно для придания полимеру pH от 2 до 5.

Второй пример композиции композиции включает терапевтически эффективную фармацевтическую лекарственную форму, имеющую твердое ядро, включающее валериану в подкисленной полимерной матрице, часть с ускоренным высвобождением и часть с замедленным высвобождением. Часть ускоренного высвобождения включает первую фракцию валерианы и эффективна для высвобождения первой фракции валерианы в течение примерно 2 часов после помещения в 0.1 н. Раствор HCl. Часть с замедленным высвобождением включает вторую фракцию валерианы, причем часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения второй фракции в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6,8.

Пример способа изготовления стабильной при хранении фармацевтической лекарственной формы валерианы включает формирование подкисленной полимерной матрицы путем объединения валерианы, полимера, образующего гидрогель, некоторого количества подкисляющего агента, подкисляющего агента и воды; и изготовление твердой фармацевтической дозировки, включающей подкисленную полимерную матрицу.Количество подкисляющего агента делает твердую фармацевтическую лекарственную форму стабильной при хранении за счет предотвращения разложения валерианы, когда фармацевтическая лекарственная форма хранится при 25 ° C и относительной влажности 60%.

Пример метода лечения включает введение пациенту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества фармацевтической лекарственной формы, имеющей твердое ядро, включая полимер, в котором содержится валериана и количество подкисляющего агента, улучшающее стабильность валерианы, валериана улучшающее стабильность количество подкисляющего агента, достаточное для придания полимеру pH от 2 до 5.

Следующие дополнительные функции могут быть включены в любой из этих примеров композиций и способов.

Композиция может представлять собой пероральную фармацевтическую лекарственную форму, так что введение можно осуществлять перорально.

Фармацевтическая лекарственная форма может представлять собой по меньшей мере одну пероральную лекарственную форму, выбранную из таблетки, капсулы и множества частиц.

Количество подкисляющего агента, улучшающее стабильность валерианы, может сделать фармацевтическую лекарственную форму стабильной при хранении за счет предотвращения разложения валерианы, когда фармацевтическая лекарственная форма хранится при 25 ° C.и относительная влажность 60%.

Количество подкисляющего агента, улучшающего стабильность валерианы, может быть достаточным для придания полимеру pH от 3 до 5.

Часть ускоренного высвобождения может включать от 5% до 50% валерианы в фармацевтической лекарственной форме и может быть эффективной для высвобождения валерианы в ней в течение примерно 2 часов после помещения в 0,1 N раствор HCl.

Часть с замедленным высвобождением может включать остаток валерианы в фармацевтической лекарственной форме и может быть эффективным для высвобождения валерианы в ней в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6.8.

Полимер может быть полимером, образующим гидрогель, который набухает при абсорбции воды.

Терапевтически эффективное количество может включать от около 150 мг до около 250 мг валерианы.

Валериана может составлять от 15 до 45 мас.% Фармацевтической лекарственной формы.

Подкисляющий агент может составлять от 1 до 20 мас.% Фармацевтической лекарственной формы.

Полимер может составлять от 1% мас. До 15% мас. / Мас. Фармацевтической лекарственной формы.

Композиция может быть использована для лечения целевого физиологического состояния, такого как боль, бессонница, беспокойство и / или дефицит мелатонина среди других.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРИМЕРОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Используемый здесь термин «валериана» включает корень валерианы, экстракты валерианы и / или терапевтически активные соединения валерианы, такие как валереновая кислота, и / или валепотриаты, такие как валтрат и дидровальтрат. Валериана может быть в виде сушеного корня, порошка или жидкости. Жидкая форма содержит активные компоненты корня валерианы, взвешенные в растворителе. В качестве экстракционного растворителя обычно используются спирты, но жидкая форма также может быть маслом.

Сообщается, что в обычных водных или водно-спиртовых экстрактах или настойках валерианы основным водорастворимым активным соединением является изовалериановая кислота. Изовалерат аммония и изовалерамид производятся в аммонизированных настойках. Сообщается, что валепотриаты и сложные эфиры монотерпена-изовалерата, такие как борнил- и лавандулиловый изовалераты, действуют как пролекарства для изовалериановой кислоты, ее солей и изовалерамида.

Первый пример осуществления продукта валерианы включает фармацевтическую лекарственную форму, содержащую валериану, в которой валериана находится в полимерной матрице с кислым pH.Кислый pH помогает стабилизировать некоторые биоактивные соединения валерианы, повышая стабильность продукта валерианы при хранении.

Кислый pH обеспечивается подкисляющим агентом в количестве, улучшающем стабильность валерианы. Количество, улучшающее стабильность валерианы, может представлять собой, например, количество подкисляющего агента, необходимого для улучшения стабильности валерианового продукта при хранении, которое измеряется объективной мерой стабильности валерианы при хранении.

Сообщалось о многих традиционных методах измерения стабильности валерианы при хранении.Один из таких методов, описанный Гоппелем и Францем, под названием «Контроль стабильности измельченного материала валерианы и экстрактов: новый метод ВЭЖХ для рутинного количественного определения валереновых кислот и лигнанов» был опубликован в Pharmazie Vol. 59 страниц 446-452 в 2004 году. Согласно этому отчету, стабильность валерианы при хранении может быть измерена путем мониторинга содержания валереновых кислот и лигнанов. Гидроксивалереновая кислота, пинорезинол и гидроксипинорезинол были идентифицированы как продукты разложения. Условия хранения: 25 ° C./ 60% относительной влажности, 30 ° C / 60% относительной влажности и 40 ° C / 75% относительной влажности. Гоппель и Франц измерили стабильность при хранении, используя метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) в сочетании со спектрофотометрией.

Было показано, что значительное увеличение количества гидроксивалереновой кислоты во время испытаний является положительным индикатором отсутствия стабильности при хранении.

Другие методы измерения стабильности валерианы при хранении могут включать в себя хроматографические химические методы отпечатков пальцев, такие как газовая хроматография и тонкослойная хроматография в сочетании со спектрофотометрией.

Фармацевтическая лекарственная форма может быть пероральной дозированной формой, такой как таблетка, каплет, капсула, мультичастица или тому подобное. В таких случаях лекарственная форма имеет твердое ядро, содержащее один или несколько активных ингредиентов, включая валериану, в полимерной матрице.

Полимерная матрица образована по меньшей мере из одного фармацевтически приемлемого полимерного наполнителя. Примеры полимерных наполнителей включают, но не ограничиваются ими: целлюлозные полимеры, такие как карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы; гиалуронаты; альгинаты; полисахариды, гетерополисахариды, пектины; полоксамеры; полоксамины; этиленвинилацетаты; полиэтиленгликоли; декстраны; поливинилпирролидоны; хитозаны; поливиниловые спирты; пропиленгликоли; поливинилацетаты; фосфатидилхолины, лецитины; миглиолы; полимолочная кислота; полигидроксимасляная кислота; их смеси, их сополимеры, их производные и т.п.

В конкретном примере по меньшей мере один полимерный наполнитель представляет собой полимер, образующий гидрогель. Полимер, образующий гидрогель, представляет собой полимер, способный набухать за счет поглощения воды. При проглатывании пациентом образующий гидрогель полимер впитывает воду и набухает. Активный ингредиент (ы) в ядре диспергируется через образованный гидрогель и постепенно выходит из гидрогеля в желудочно-кишечный тракт («ЖКТ») пациента. Полимер, образующий гидрогель, может действовать как полимер, контролирующий высвобождение, чтобы обеспечить замедленное высвобождение активного ингредиента (ов) в желудочно-кишечный тракт в течение желаемого периода времени.

Гидроксипропилметилцеллюлоза («HPMC» или «гипромеллоза») используется в некоторых конкретных составах дозированной формы, поскольку она образует гидрогель и доступна во многих различных версиях, которые различаются по молекулярной массе. Таким образом, свойства лекарственной формы можно варьировать, выбирая различную версию ГПМЦ с разной молекулярной массой.

Полимерная матрица может предотвращать окислительное разложение валерианы. Он обеспечивает влаго- и кислородный барьер во время хранения, что существенно препятствует проникновению влаги и кислорода в лекарственную форму.

Кислый pH сообщается полимерной матрице путем смешивания подкисляющего агента, такого как кислота и / или кислотный буфер, с полимерным наполнителем. Примеры подкисляющих агентов включают, но не ограничиваются ими, кислотные молекулы, включая органические и / или неорганические кислотные молекулы. Молекулы органических кислот включают, но не ограничиваются ими, низкомолекулярные карбоновые кислоты, такие как лимонная кислота, янтарная кислота и винная кислота. Молекулы неорганической кислоты включают, например, фосфорную кислоту и соляную кислоту.Кислотные буферы могут быть приготовлены с использованием органических или неорганических кислотных молекул. Кислые буферы, такие как моноцитрат натрия или монокалиевая фосфорная кислота (монофосфат калия), являются примерами, но кислотные буферы никоим образом не ограничиваются ими.

Хотя это и не предполагается ограничиваться теорией, считается, что одним из путей разложения валерианы является декарбоксилирование карбоновых кислот, таких как валереновая кислота. Использование подкисляющего агента на основе карбоновой кислоты может помочь уменьшить декарбоксилирование.Поскольку декарбоксилирование может стать благоприятным при повышенных температурах, считается, что подкисляющий агент на основе карбоновой кислоты может улучшить стабильность валерианы при хранении.

Количество подкисляющего агента достаточно для придания кислого pH полимерной матрице, когда она впитывает воду и набухает. Некоторые подходящие диапазоны pH для полимерной матрицы включают от 0,1 до 7, от 0,1 до 6, от 0,1 до 5, от 1 до 6, от 1 до 5, от 2 до 6, от 2 до 5, от 2,5 до 5,5, от 2 до 4,5, от 3 до 6, 3. до 5, от 3 до 4,5, от 3,3 до 5 или от 3,4 до 4.5.

Сообщается, что pKa валереновой кислоты и вальпроевой кислоты составляет около 5. В некоторых примерах продукта желательно использовать достаточное количество подкисляющего агента, чтобы придать pH 5 или ниже, чтобы поддерживать валереновую кислоту и вальпроевую кислоту. кислоты их протонированных форм. Считается, что придание такого pH полимерной матрице поможет предотвратить окислительное разложение этих кислот.

Второй вариант продукта валерианы включает только что обсужденную фармацевтическую лекарственную форму, содержащую валериану, но в которой мелатонин включен в полимерную матрицу вместе с валерианой.В этом варианте может быть желательно использовать достаточное количество подкисляющего агента, чтобы придать полимерной матрице pH 4,4 или ниже. Примеры таких диапазонов pH включают от 0,1 до 4,4, от 1 до 4,4, от 2 до 4,4, от 3 до 4,4, от 4 до 4,4, от 1 до 4, от 2 до 4 или от 3 до 4. В этом диапазоне pH растворимость мелатонина повышена по сравнению с до нейтрального pH.

Это может быть полезно для получения длительного высвобождения мелатонина в желудочно-кишечном тракте. Мелатонин гораздо более растворим в желудке, чем в кишечнике, потому что pH желудка низкий, тогда как pH кишечника выше.Подкисленная полимерная матрица образует носитель с регулируемым pH для мелатонина в желудочно-кишечном тракте. Мелатонин остается солюбилизированным в матрице, когда он поглощает воду в желудочно-кишечном тракте, и может постепенно высвобождаться из матрицы, когда лекарственная форма проходит через желудочно-кишечный тракт, независимо от местного pH среды желудочно-кишечного тракта.

В этом втором варианте осуществления лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение валерианы и мелатонина. Такой продукт полезен в качестве снотворного с двойной терапевтической функцией.Валериана действует как успокаивающее средство, помогая пациенту расслабиться перед сном. Мелатонин поможет пациенту заснуть и спать всю ночь.

Сообщается, что pKa мелатонина составляет приблизительно от 4,4 до 4,7. Это дает мелатонину разную степень диссоциации и разную растворимость, когда он проходит через желудочно-кишечный тракт из-за изменений pH. В желудочной среде в диапазоне pH приблизительно от 1 до 3 его растворимость относительно высока. В среде верхних отделов желудочно-кишечного тракта при рН около 4.5-5,5 его растворимость снижается. В среде нижних отделов желудочно-кишечного тракта в диапазоне pH примерно от 5,5 до 7 его растворимость снижается еще больше. Эта изменчивость рН желудочно-кишечного тракта не является основным фактором для обычных лекарственных форм мелатонина с немедленным высвобождением, поскольку мелатонин легко растворяется при низком рН среды желудка. К сожалению, это приводит к тому, что мелатонин всасывается и выводится слишком быстро, чтобы имитировать структуру эндогенного мелатонина, обнаруженного у здоровых молодых людей.

Лекарственные формы, включая мелатонин, адаптированы для высвобождения эффективного количества валерианы и мелатонина в пределах диапазона pH, обнаруживаемого в кишечнике, непрерывно в течение от 3 до 10 часов. В конкретном примере лекарственная форма адаптирована для высвобождения мелатонина в течение 3-10 часов после приема внутрь независимо от среды pH, через которую он проходит. Это замедленное высвобождение валерианы и мелатонина поможет пациенту спать всю ночь.

Полимерная матрица эффективно изолирует мелатонин и валериану от pH среды желудочно-кишечного тракта.Вместо того, чтобы растворяться непосредственно в желудочно-кишечном тракте, мелатонин и валериана растворяются в полимерной матрице, образуя градиент концентрации по всей матрице. Таким образом, мелатонин и валериана попадают в желудочно-кишечный тракт с периферии матрикса.

Третий вариант продукта, содержащего валериану, включает валериану и мелатонин вместе в полимерной матрице с кислым pH, но лекарственная форма также включает по меньшей мере один обезболивающий ингредиент. Этот вариант осуществления обеспечивает три терапевтических преимущества, поскольку обезболивающий ингредиент дополнительно облегчает боль.

Примеры обезболивающих ингредиентов включают, но не ограничиваются ими, салицин, ацетилсалициловую кислоту, салицилат натрия, ацетаминофен, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, бромелайн и напроксен.

В конкретном примере лекарственной формы болеутоляющий ингредиент представляет собой источник салицина, такой как кора ивы ( Salix spp.) Или экстракт коры ивы. Салицин — болеутоляющее противовоспалительное соединение, сходное по структуре с ацетилсалициловым, который является активным ингредиентом аспирина.Кора ивы может также содержать другие флавоноиды, которые являются болеутоляющими компонентами. Кора ивы использовалась для лечения головных болей, мышечной боли и артрита, а также многих других заболеваний.

Источник салицина может содержать кору ивы одного или нескольких видов ив. Существуют различные типы коры ивы, содержащие салицин, в том числе кора белой ивы ( Salix alba ), черной ивы ( Salix nigra ), ивы трещинной ( Salix fragilis ), ивы пурпурной ( Salix purpurea ). и ива плакучая ( Salix babylonica ).Количество салицина в коре ивы варьируется в зависимости от вида и возраста дерева. Если источником салицина является кора белой ивы, может быть желательно выбрать экстракт коры белой ивы, содержащий не менее 75%, 85% или 95% салицина.

Лекарственная форма может включать по крайней мере один седативный ингредиент в сочетании с валерианой. Такие успокаивающие ингредиенты могут включать релаксатор скелетных мышц и / или модулятор ГАМК. Примеры седативных ингредиентов включают, но не ограничиваются ими, L-теанин, мелиссу, тюбетейку и декапептид, имеющий аминокислотную последовательность Tyr-Leu-Gly-Tyr-Leu-Glu-Gln-Leu-Leu-Arg (SEQ ID NO: 1 YLGYLEQLLR), который продается как LACTIUM® (Ingredia Societe AnonymeFrance) и описан в U.С. Пат. № 5,846,939.

Если лекарственная форма включает L-теанин, можно использовать 25–250 мг, 50–200 мг или около 100 мг.

Если лекарственная форма включает тюбетейку, можно использовать 25–250 мг, 50–200 мг или около 100 мг.

Если лекарственная форма включает мелиссу, можно использовать 25–250 мг, 50–200 мг или около 100 мг.

Если лекарственная форма включает декапептид, можно использовать 25–250 мг, 50–200 мг или около 100 мг.

В продуктах, описанных выше, лекарственная форма включает часть с замедленным высвобождением, которая представляет собой полимерную матрицу, содержащую активный ингредиент (ингредиенты).Часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения активного ингредиента (ов) в нижний отдел желудочно-кишечного тракта пациента в течение от примерно 3 часов до примерно 10 часов после перорального приема пациентом. В некоторых случаях лекарственная форма высвобождает практически весь активный ингредиент (ы) в течение 10 часов после перорального приема или в течение примерно 8 часов после перорального приема.

Лекарственная форма может также включать часть с ускоренным высвобождением. Часть с ускоренным высвобождением эффективна для высвобождения примерно 50% активного ингредиента (ов) в нижний отдел желудочно-кишечного тракта в течение примерно 2 часов после перорального приема или примерно 1 часа после перорального приема.

Часть дозированной формы с ускоренным высвобождением может быть приготовлена ​​множеством различных способов. Несколько примеров описаны ниже, но эти примеры не являются исчерпывающим списком множества возможностей.

В первом, втором и третьем вариантах осуществления, описанных выше, полимерная матрица может функционировать как часть ускоренного высвобождения, так и часть замедленного высвобождения. Это связано с тем, что, когда лекарственная форма достигает желудка пациента, она почти сразу начинает высвобождать некоторые из активных ингредиентов из полимерной матрицы, поскольку полимерная матрица поглощает воду в желудке.По мере набухания полимерной матрицы внутри матрицы образуется градиент pH, и скорость высвобождения активного ингредиента (ов) замедляется.

Другим примером лекарственной формы с частью ускоренного высвобождения и частью с замедленным высвобождением является двухслойная таблетка, в которой один слой формирует часть с замедленным высвобождением, а другой слой — часть с ускоренным высвобождением.

Другим примером лекарственной формы с частью с ускоренным высвобождением и частью с замедленным высвобождением является капсула, содержащая часть с замедленным высвобождением и часть с ускоренным высвобождением.В таком примере часть с ускоренным высвобождением может включать в себя частицы, эффективные для высвобождения активных ингредиентов в ней в течение желаемого ускоренного периода времени, а часть с замедленным высвобождением может быть другим набором частиц, эффективных для высвобождения активных ингредиентов в ней в течение длительного периода времени.

Другим примером лекарственной формы с частью ускоренного высвобождения и частью с замедленным высвобождением является таблетка или капсула, в которых полимерная матрица образует твердое ядро, а часть с ускоренным высвобождением находится в покрытии поверх ядра.

Относительный процент дозировки частей с ускоренным и замедленным высвобождением может варьироваться. В некоторых примерах часть с ускоренным высвобождением содержит от 5% до 50% или до 65% конкретного активного ингредиента в лекарственной форме. В других примерах часть с замедленным высвобождением содержит до 90% конкретного активного ингредиента в лекарственной форме. В другом примере часть с ускоренным высвобождением содержит приблизительно 50% активного ингредиента (ов). Активные ингредиенты из части с ускоренным высвобождением высвобождаются примерно в первые два часа после приема внутрь.Активные ингредиенты в части с замедленным высвобождением включают остаток активного ингредиента (ов), который высвобождается примерно в течение следующих 5-8 часов или в течение примерно 10 часов после приема внутрь.

Профиль высвобождения можно измерить, моделируя среду желудочно-кишечного тракта, помещая лекарственную форму в 0,1 N раствор HCl (соляной кислоты) на два часа, а затем помещая ее в раствор фосфатного буфера с pH = 6,8 на 12 часов.

Скорость высвобождения активного ингредиента (ов) из лекарственной формы можно контролировать несколькими способами.Концентрация активного ингредиента (ов) может регулироваться. PH полимерной матрицы можно регулировать. Могут быть включены одно или несколько покрытий, контролирующих скорость высвобождения. Толщина такого покрытия может регулироваться. Размер и форму дозированной формы также можно регулировать для обеспечения предпочтительной скорости высвобождения.

Эффективное количество — это количество, которое достаточно для обеспечения терапевтического эффекта, влияющего на заболевание или состояние в организме.

Терапевтически эффективное количество валерианы, мелатонина и / или обезболивающего ингредиента может составлять 1-1000 мг / день, включая 1-25 мг / день, 25-50 мг / день, 50-75 мг / день, 75-100 мг / день. мг / день, 100-150 мг / день, 150-200 мг / день, 200-250 мг / день, 250-300 мг / день, 300-350 мг / день, 350-400 мг / день, 400-450 мг / день, 450-500 мг / день, 500-550 мг / день, 550-600 мг / день, 600-650 мг / день, 650-700 мг / день, 700-750 мг / день, 750-800 мг / день, 800-850 мг / день, 850-900 мг / день, 900-950 мг / день, 950-1000 мг / день.Более высокие дозы (1000–3000 мг / день) также могут быть эффективными. Вес в мг часто калибруется по весу тела пациента в кг, поэтому эти примерные дозы также могут быть записаны в единицах мг / кг веса тела в день.

На практике терапевтически эффективное количество может варьироваться в зависимости от множества факторов, связанных с пациентом, включая возраст, вес, рост, тяжесть состояния, методику введения и другие факторы. Терапевтически эффективное количество, вводимое пациенту, может быть определено медицинским персоналом с учетом соответствующих обстоятельств.

Терапевтически эффективное количество может быть определено или предсказано на основании эмпирических данных. Конкретные дозировки могут варьироваться в зависимости от множества факторов и могут быть первоначально определены на основе экспериментов.

Продукт можно вводить как разовую дозу или как часть режима дозирования. Для режима дозирования терапевтически эффективное количество представляет собой дозу, регулируемую для достижения желаемого терапевтического ответа.

Множественные дозы можно вводить в заранее определенный интервал времени, а последующие дозы могут быть пропорционально уменьшены или увеличены в зависимости от ситуации.

Таблица 1 представляет собой список нескольких возможных терапевтически эффективных количеств активных ингредиентов в нескольких примерах продукта, содержащего валериану, Примеры A-H. Здесь масса указана как масса разовой лекарственной формы. Этот список не является исчерпывающим,

ТАБЛИЦА 1 Количества активного ингредиента (ов) в примерах продукта, содержащего валериану. Масса (миллиграммы) АктивныйABCDEFGH Валериана 100-400150-300100-400150-300100-400150-300150-250190-210 Источник Мелатонин00 1-103-6 1-103-74-64-6анальгетический

Как упоминалось выше, лекарственная форма обычно представляет собой пероральную лекарственную форму, такую ​​как таблетка, каплет, капсула, мультичастица или тому подобное.Один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей, помимо уже описанных, можно использовать для получения желаемой лекарственной формы и придания ей желаемых свойств.

Примеры эксципиентов включают, но не ограничиваются ими, носители, разбавители, дезинтегранты, эмульгаторы, растворители, технологические добавки, буферные агенты, красители, ароматизаторы, растворители, покрывающие агенты, связующие, носители, глиданты, смазки, гранулирующие агенты, желирующие агенты. агенты, полирующие агенты, суспендирующие агенты, подслащивающие агенты, антиадгезивы, консерванты, эмульгаторы, антиоксиданты, пластификаторы, поверхностно-активные вещества, агенты вязкости, энтеросолюбильные агенты, смачивающие агенты, загустители, стабилизирующие агенты, солюбилизирующие агенты, биоадгезивы, пленкообразующие агенты, смягчающие вещества , усилители растворения, диспергирующие агенты или их комбинации.

Таблетки и каплеты могут быть приготовлены с использованием обычных методов таблетирования, таких как сухое смешивание или влажное гранулирование. Сухая смесь или гранулят могут быть спрессованы в конечную таблеточную форму.

Капсулы можно приготовить с использованием различных методик. Например, высушенные гранулы, полученные влажным гранулированием ингредиентов, можно загружать в капсулу, такую ​​как желатиновая капсула.

Процесс грануляции распылением также может быть использован для приготовления лекарственной формы. Процесс гранулирования распылением дает гранулированные ядра, содержащие активный ингредиент (ы), полимерную матрицу и подкисляющий агент.Гранулированные ядра могут быть объединены в конечную лекарственную форму, например, путем их прессования в таблетку или загрузки в капсулу.

В качестве альтернативы капсулы или саше могут быть загружены отдельными сфероидальными мультичастицами диаметром от примерно 0,5 мм до примерно 4 мм или от примерно 0,5 мм до примерно 3 мм, которые получают путем формирования влажной массы ингредиентов, экструзии влажную массу, разрезая экструдированную влажную массу на кусочки и сферонизируя кусочки.Отдельные частицы могут включать любое из покрытий, обсуждаемых здесь.

Части с ускоренным и замедленным высвобождением могут быть приготовлены отдельно, а затем объединены в конечную лекарственную форму. Например, часть с замедленным высвобождением может быть образована из множества отдельных гранулированных частиц, которые содержат подкисленную полимерную матрицу и активные ингредиенты. Точно так же часть ускоренного высвобождения может быть образована из множества отдельных гранулированных частиц, которые содержат его активные ингредиенты.Если валериана и / или мелатонин включены (включены) в часть ускоренного высвобождения, часть ускоренного высвобождения может также включать подкисленную полимерную матрицу.

При приготовлении лекарственной формы может быть желательно включить солюбилизирующий агент, помогающий солюбилизировать валериану и / или мелатонин, если мелатонин включен. Солюбилизирующие агенты включают, но не ограничиваются ими, поверхностно-активные вещества на основе полиэтиленгликоля (PEG). Молекулярная масса ПЭГ может быть выбрана для обеспечения желаемых свойств композиции.Солюбилизирующий агент может не требоваться в каждом варианте лекарственной формы.

Для приготовления лекарственной формы можно использовать обычные технологические добавки. Примеры технологических добавок включают, но не ограничиваются ими, стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк и лаурилсульфат натрия.

Лекарственная форма может включать фармацевтически приемлемый наполнитель. Примеры наполнителей включают, но не ограничиваются ими, силикаты, карбонат кальция, глицин, декстрин, сахарозу, сорбит, дикальцийфосфат, сульфат кальция, лактозу, каолин, маннит, хлорид натрия, тальк, сухие крахмалы и сахарную пудру.

Лекарственная форма может включать фармацевтически приемлемое связующее. Примеры связующих включают, но не ограничиваются ими, целлюлозные и повидоновые связующие, такие как микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза и кросповидон.

Лекарственная форма может быть покрыта оболочкой для облегчения проглатывания, маскировки вкуса ингредиентов, улучшения внешнего вида, защиты лекарственной формы от влаги и / или энтеросолюбильного покрытия. Покрытие можно наносить с использованием обычных методов нанесения покрытия, таких как, например, нанесение покрытия распылением, нанесение покрытия слоем и т.п.

Дозированная форма может быть покрыта энтеросолюбильным покрытием для существенного предотвращения попадания активных ингредиентов в желудок. Примеры материалов энтеросолюбильного покрытия включают шеллак, фталат ацетата целлюлозы, фталат поливинилацетата, этилцеллюлозу / альгинат натрия, сукцинат ацетата гипромеллозы или полимер или сополимер на основе метакриловой кислоты, такой как сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата.

Лекарственная форма может быть покрыта герметизирующим покрытием. Примеры материалов для герметизирующих покрытий включают, но не ограничиваются ими, гидроксипропилцеллюлозу, гипромеллозу и поливиниловый спирт.Конкретным примером герметизирующего покрытия является OPADRY Clear, который содержит HPMC и полиэтиленгликоль.

Сообщается, что у валерианы неприятный запах и привкус. При желании лекарственная форма может включать покрытие, маскирующее вкус и / или запах.

Валериана также содержит летучие компоненты, которые могут испаряться и покидать лекарственную форму во время хранения. Покрытие, предотвращающее испарение, может быть нанесено на сердцевину, чтобы минимизировать испарение этих компонентов. Примером такого покрытия, предотвращающего испарение, является покрытие из желатина.В некоторых случаях желатин из кислой кости может быть желательным источником желатина.

Примеры диспергирующих агентов включают, но не ограничиваются ими, сополимерные системы, такие как полиэтиленгликоль-полимолочная кислота (PEG-PLA), полиэтиленгликоль-полигидроксимасляная кислота (PEG-PHB), поливинилпирролидон-поливиниловый спирт (PVP-PVA) и дериватизированные сополимеры, такие как сополимеры N-винилпурина или производных пиримидина и N-винилпирролидона.

Далее будут описаны несколько конкретных примеров продукта валерианы.Однако объем возможных вариантов осуществления не ограничивается этими примерами. Эти примеры представлены в виде процентов по массе (% мас. / Мас.) Указанного ингредиента по отношению к лекарственной форме. Если на лекарственную форму наносят покрытие, вес / вес% представляет собой% вес / вес перед нанесением покрытия. Можно использовать любую комбинацию ингредиентов в% мас. / Мас., Перечисленных ниже.

Валериана может быть 10% -50% мас., 15% -45% мас., 15% -40% мас., 15% -35% мас. / Мас., 15% -25% мас. / Мас., 18% -24% масс. Или 20% -22% масс.

Полимерный наполнитель может быть 0.5% -20% вес / вес, 1% -20% вес / вес, 1% -15% вес / вес, 1% -7% вес / вес, 1% -5% вес / вес, 2% -6% мас. / мас. или 2% -4% мас. / мас.

Подкисляющий агент может составлять 0,5% -20% мас., 1% -20% мас., 1% -15% мас., 5% -15% мас. / Мас., 2% -10% мас. / Мас. мас., 7% -15% мас. / мас., 6% -10% мас. / мас. или 7% -9% мас. / мас.

Связующее может быть 0,5% -20% масс., 2% -15% масс., 9% -33% масс., 10% -20% масс., 12% -20% масс. , 12% -18% мас. / Мас. Или 15% -17% мас. / Мас.

Мелатонин может составлять 0,1-5% масс. 0,1% -2% мас., От 0,1% до 1% мас. Или 0,2% -0,7% мас. / Мас.

Обезболивающий ингредиент может составлять 15% -60% масс., 15% -50% масс., 20% -60% масс., 20% -55% масс., 25% -35% масс. массой, или 26-30% масс.

Первый пример продукта валерианы включает: от около 15% до около 45% масс. Валерианы; от около 1% до около 15% мас. подкисляющего агента; от примерно 1% до примерно 15% мас. / мас. полимера, образующего гидрогель; и от около 10% до около 20% связующего.

Второй пример продукта валерианы содержит мелатонин и включает: от около 15% до около 45% масс. Валерианы; от примерно 0,1% до примерно 2% по массе мелатонина; от около 1% до около 15% мас. подкисляющего агента; от примерно 1% до примерно 15% мас. / мас. полимера, образующего гидрогель; и от около 10% до около 20% связующего.

Третий пример продукта валерианы содержит мелатонин и источник салицина и включает: от около 15% до около 45% масс. Валерианы; от примерно 0,1% до примерно 2% по массе мелатонина; от около 20% до около 55% масс. источника салицина; от около 1% до около 15% мас. подкисляющего агента; от примерно 1% до примерно 15% мас. / мас. полимера, образующего гидрогель; и от около 10% до около 20% связующего.

В четвертом примере продукт валерианы включает фармацевтическую лекарственную форму, которая имеет твердое ядро, включающее валериану, диспергированную в первой подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4.4. Часть дозированной формы с ускоренным высвобождением включает от 5% до 50% валерианы в лекарственной форме. Часть ускоренного высвобождения эффективна для высвобождения практически всей валерианы, содержащейся в ней, в течение примерно 2 часов после помещения в 0,1 н. Раствор HCl. Часть лекарственной формы с замедленным высвобождением включает остаток валерианы в фармацевтической лекарственной форме, причем часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения практически всего ингредиента агониста рецептора ГАМК в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6.8.

В пятом примере продукт валерианы включает фармацевтическую лекарственную форму, которая имеет твердое ядро, включающее комбинацию валерианы и мелатонина, диспергированных в первой подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4,4. . Часть дозированной формы с ускоренным высвобождением включает от 5% до 50% валерианы и мелатонина в лекарственной форме. Часть ускоренного высвобождения эффективна для высвобождения практически всей валерианы и мелатонина, содержащихся в ней, в течение примерно 2 часов после помещения в 0.1 н. Раствор HCl. Часть лекарственной формы с замедленным высвобождением включает остаток валерианы и мелатонина в лекарственной форме. Часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения практически всей валерианы и мелатонина, содержащихся в ней, в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6,8.

Следующие функции могут быть включены в пятый пример или любой другой из примеров.

Часть с замедленным высвобождением может включать множество отдельных гранул, которые содержат остаток валерианы в фармацевтической лекарственной форме.

Композиция может дополнительно включать обезболивающий ингредиент в части с ускоренным высвобождением.

Фармацевтическая лекарственная форма может быть по меньшей мере одной из прессованной таблетки, капсулы или пероральной лекарственной формы, содержащей множество частиц.

В части с ускоренным высвобождением от 5% до 50% ингредиента агониста рецептора ГАМК в фармацевтической лекарственной форме может находиться во второй подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4.4.

В шестом примере продукт валерианы включает фармацевтическую лекарственную форму, имеющую твердую сердцевину, которая включает болеутоляющий ингредиент и валериану. Валериана диспергирована в первой подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4,4. Часть дозированной формы с ускоренным высвобождением включает от 5% до 50% анальгетического ингредиента и валерианы в лекарственной форме. Часть с ускоренным высвобождением эффективна для высвобождения практически всего анальгетического ингредиента и валерианы в нем в течение примерно 2 часов после помещения в 0.1 н. Раствор HCl. Часть лекарственной формы с замедленным высвобождением включает оставшуюся часть анальгетического ингредиента и валериану в лекарственной форме. Часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения практически всего анальгетического ингредиента и валерианы в нем в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6,8.

Следующие функции могут быть включены в шестой или любой другой пример.

Часть с замедленным высвобождением может включать множество отдельных гранул, которые содержат остаток валерианы в фармацевтической лекарственной форме.

Композиция может дополнительно включать мелатонин в подкисленную полимерную матрицу.

Обезболивающий ингредиент может включать источник салицина. Источником салицина может быть экстракт коры белой ивы, который содержит по меньшей мере около 75% салицина.

Фармацевтическая лекарственная форма может быть по меньшей мере одной из прессованной таблетки, капсулы или пероральной лекарственной формы, содержащей множество частиц.

В части с ускоренным высвобождением от 5% до 50% анальгетического ингредиента в лекарственной форме может находиться во второй подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4.4.

В седьмом примере продукт валерианы включает фармацевтическую лекарственную форму, имеющую твердую сердцевину, которая включает болеутоляющий ингредиент, валериану и мелатонин. Валериана и мелатонин диспергированы в первой подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4,4. Часть дозированной формы с ускоренным высвобождением включает от 5% до 50% анальгетического ингредиента мелатонина и валерианы в лекарственной форме. Часть с ускоренным высвобождением эффективна для высвобождения практически всего анальгетического ингредиента, мелатонина и валерианы, содержащихся в нем, в течение примерно 2 часов с момента помещения в 0.1 н. Раствор HCl. Часть лекарственной формы с замедленным высвобождением включает остаток анальгетического ингредиента, мелатонина и валерианы в лекарственной форме. Часть с замедленным высвобождением эффективна для высвобождения практически всего анальгетического ингредиента, мелатонина и валерианы, содержащихся в ней, в течение примерно 10 часов после помещения в фосфатный буфер с pH 6,8.

Следующие функции могут быть включены в седьмой или любой другой пример.

Обезболивающий ингредиент может представлять собой источник салицина, такой как экстракт коры белой ивы, который содержит по меньшей мере около 75% салицина.

Фармацевтическая лекарственная форма может быть по меньшей мере одной из прессованной таблетки, капсулы или пероральной лекарственной формы, содержащей множество частиц.

В части ускоренного высвобождения от 5% до 50% валерианы и мелатонина в лекарственной форме находится во второй подкисленной полимерной матрице, имеющей pH от примерно 1 до примерно 5 или от примерно 1 до примерно 4,4.

Часть с замедленным высвобождением может включать множество отдельных гранул, которые содержат остаток валерианы и мелатонина в фармацевтической лекарственной форме.

Любая из приведенных в качестве примеров композиций может быть использована в способе лечения пациента, нуждающегося в этом, путем введения пациенту эффективного количества композиции.

Продукт валерианы в любой из форм, описанных выше, можно использовать для лечения одного или нескольких состояний, таких как боль, бессонница, беспокойство, дефицит мелатонина, нарушение сна и / или нарушение циркадного ритма.

Пациента, нуждающегося в лечении, можно лечить, вводя пациенту по крайней мере один из продуктов валерианы, описанных выше.Продукт можно вводить перорально. Пациент может быть человеком или животным.

Продукт, содержащий валериану в сочетании с мелатонином и источником салицина, особенно полезен для лечения множественных симптомов. Например, у человека, испытывающего боль, могут быть проблемы со сном. Комбинированный продукт может уменьшить боль и помочь человеку заснуть.

ПРИМЕРЫ

В этом разделе описаны несколько конкретных примеров композиции. Эти примеры представлены только в качестве примера и не предназначены для ограничения объема возможных вариантов осуществления.

Пример 1

В этом примере продукт валерианы получают в виде двухкомпонентной лекарственной формы. Дозированная форма включает часть с ускоренным высвобождением и часть с замедленным высвобождением. Содержание валерианового продукта суммировано в таблице 2. SR указывает, что ингредиент является частью части с замедленным высвобождением. ER указывает, что ингредиент является частью части с ускоренным высвобождением.

ТАБЛИЦА 2 Содержание лекарственной формы Массовый% мас.% Мас.% Ингредиента (мг) порционная лекарственная форма SR Экстракт корня валерианы20039.121intragranularSRmelatonin50.15intragranularSRHypromellose285.53intragranular (Pharmacoat ® 615) SRCitric acid7514.78intragranularSRMCC15029.416extragranularSRHypromellose 509.85.4extragranular (Methocel ® K4M) SRSilicon dioxide2.50.490.27extragranular510.5ERWWB extract26362.528extragranularERSilicified MCC15035.716extragranularERMg stearate7.51.80.8extragranular420.5 ВСЕГО 91 775 WEIGHT931

Часть с замедленным высвобождением получают с помощью процесса грануляции распылением, такого как процесс грануляции с верхним распылением или тангенциального распыления в псевдоожиженном слое.В этом процессе готовят гранулы, содержащие экстракт корня валерианы, мелатонин и гипромеллозу PHARMACOAT® 615. PH гранул составляет 3,3-5. Микрокристаллическая целлюлоза (MCC), гипромеллоза METHOCEL® K4M и диоксид кремния находятся вне гранул.

В части с замедленным высвобождением внутригранулярная гипромеллоза обеспечивает полимерную матрицу, а также действует как барьер для влаги и кислорода для предотвращения окислительной деградации мелатонина и экстракта корня валерианы.

Часть ускоренного высвобождения предназначена для высвобождения от около 10% до около 25% экстракта корня валерианы и мелатонина в течение около одного часа после перорального приема и оставшихся мелатонина и валерианы в течение следующих 5-7 часов после приема внутрь.

Порция с ускоренным высвобождением готовится путем объединения 98% экстракта коры ивы белой салицина, силицированного МКЦ и стеарата магния. Часть с ускоренным высвобождением предназначена для высвобождения практически всего экстракта коры белой ивы за период от 30 минут до 1 часа после перорального приема.

Части с ускоренным высвобождением и замедленным высвобождением спрессовываются вместе в двухслойную таблетку или сжимаются по отдельности с образованием двух меньших таблеток. Таблетки покрыты гипромеллозой или поливинилпирролидоном для дополнительной защиты стабильности и облегчения проглатывания.

Пример 2

Продукт в этом примере аналогичен продукту из Примера 1, за исключением того, что часть с ускоренным высвобождением включает гранулы, включая экстракт корня валерианы, гипромеллозу PHARMACOAT® 615 и лимонную кислоту.Содержание валерианы суммировано в Таблице 3.

ТАБЛИЦА 3 Содержание лекарственной формы Массовый% мас.% Мас. / Мас. 10,5 внутригранулярный SRГипромеллоза 14361,4 внутригранулярный (PHARMACOAT ® 615) SR Лимонная кислота 6516,86,6 внутригранулярный SRMCC15029,416экстрагранулярный SRHypromellose 509,85,4экстрагранулярный (METHOCEL® K4M) SRS90,26 внегранулярный диоксид кремния 382,505ERValerian корень extract1001710intragranularERHypromellose14231.4intragranular (Pharmacoat ® 615) ERCitric acid65116.6intragranularERWWB extract26362.528extragranularERSilicified MCC15035.716extragranularERMg stearate7.51.80.8extragranular599.5 ИТОГО WEIGHT986

По сравнению с продуктом в примере 1, валерианы сдвиги продукта половина от дозы валерианы до порции с ускоренным высвобождением.

Часть ускоренного высвобождения предназначена для высвобождения практически всего экстракта коры белой ивы и экстракта корня валерианы в течение от 30 минут до 1 часа после перорального приема.

Пример 3

Продукт в этом примере является частным примером двухслойной таблетированной лекарственной формы, включающей слой с замедленным высвобождением и слой с ускоренным высвобождением. Содержание валерианового продукта суммировано в Таблице 4.

ТАБЛИЦА 4 Содержание лекарственной формы % масс. .4 7-20Выпуск (PHARMACOAT ®615) лимонной кислоты 656.615-85 Экстра-микрокристаллическая15015100-300 гранулированная целлюлоза Гипромеллоза 505,125-75 (METHOCEL ® K4M) диоксид кремния 2,5,251-5286,529 Слой двухинтра-валериановый корень 20020100-200 Экспедитированный экстракт гранулята Релизгипромеллоза 6500 в цитоплазме 7-20 ® Салат 15.6ACO141,4 7-20 ® Салатник 516 экстракт гранулированной коры (98%) силицированный 15015100-300 микрокристаллическая целлюлоза магний 7,50,76 1-15 стеарат 699,571 Общий вес таблетки 986

В правом столбце таблицы 4 приведены некоторые примеры возможных диапазонов для каждого из ингредиентов в таблице 4.

Пример 4

Продукт в этом примере представляет собой таблетку, содержащую валериану, с желатиновым субстратом поверх ядра и финишным слоем поверх субстрата. Валериана и лимонная кислота находятся в гранулах таблетки. Содержание валерианового продукта суммировано в Таблице 5.

ТАБЛИЦА 5 Содержание лекарственной формы % мас. / Мас. От диапазона дозировки Порционная форма ингредиента (мг) Внутригранулярный экстракт корня валерианы 40043.3100-500Кристаллический кремниевый 2002.7100-300целлюлоза-азотная кислота 65715-85гипромеллоза 505,4 10-100 Экстрагранулярная гипромеллоза 505,4 10-100 кремнеземистая микрокристаллическая 15016.6 100-300целлюлоза-стеарат магния 7,50,8 1-15 Subcoatgelatin30% 10-40% мас. gainwt. gainFinish поливиниловый спирт 4% 1-6% или гипромеллозаwt. gainwt. Финишное покрытие gaincolor Общий вес ядра таблетки 922,5

В крайнем правом столбце таблицы 5 приведены некоторые примеры возможных диапазонов для каждого из ингредиентов в таблице 5.

Пример 5

Продукт в этом примере представляет собой валериану. содержащая двухслойную таблетку с желатиновым субстратом поверх ядра и финишным слоем поверх субстрата.Валериана и лимонная кислота находятся в гранулах таблетки. Валериана и лимонная кислота также находятся как в слое ускоренного высвобождения, так и в слое замедленного высвобождения. Содержание валерианового продукта суммировано в Таблице 6.

ТАБЛИЦА 6 Содержание лекарственной формы IngredientmgRange (мг) Первый слой Экстракт корня валерианы 200100-300 Устойчивая 65Granularhyleasepromellose15 -85Е Экстра-микрокристаллическая целлюлоза 150 100-300 гранулированная Гипромеллоза 75 25-150 (METHOCEL ® K4M) диоксид кремния 2.51-5506,5Слой двухслойный Экстракт корня интра-валерианы 200100-300Ускоренное выделение гранулярной гипромеллозы 14 7-20 Высвобождение (PHARMACOAT ® 615) лимонной кислоты 65 gainwt. Поливиниловый спирт gainFinish Coat или 4% 1-5% красителя гипромеллозы вес. gainwt. gain 436,5 Общий вес таблетки 943

В правом столбце таблицы 6 приведены некоторые примеры возможных диапазонов для каждого из ингредиентов в таблице 6.

В этом раскрытии описаны примерные варианты осуществления, но не все возможные варианты осуществления продукта валерианы или связанных способов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *